TIROFIBAN

 

La información farmacológica contenida en esta revisión está concebida como un suplemento y no como un substituto del conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del médico para el tratamiento de su paciente. La ausencia de información o advertencias para un fármaco específico o para una combinación de fármacos no debe ser interpretada como indicativa de que el fármaco o su combinación es segura, apropiada o efectiva para todo paciente.

INTRODUCCIÓN

Es un inhibidor del receptor IIb/IIIa de las plaquetas. (1,2)

CLASIFICACIÓN

Es un inhibidor de la agregación plaquetaria. (1,2)

FARMACOCINÉTICA

Se administra por infusión intravenosa.  Posee un volumen de distribución en un rango entre 22 y 45 litros.  Se une en baja proporción a las proteínas independientemente de su concentración.  Su vida media de eliminación es de dos horas y treinta minutos. (1,2)

Después de su aplicación, produce una inhibición plaquetaria del 90%. (1,2)

La eliminación es renal en un 65% y fecal en un 25%. (1,2)

En pacientes con insuficiencia hepática el aclaramiento no es diferente al de las personas sanas, pero el aclaramiento renal es 50% menor en personas con falla renal. (1,2) []

FARMACODINAMIA

Se une reversiblemente al receptor glicoproteico IIb/IIIa de las plaquetas humanas, impidiendo de esta forma la unión del fibrinógeno.  La inhibición plaquetaria está relacionada con la concentración de este agente antiagregante. (1,2) [ Login requerido/Gratuito]

INDICACIONES

  • Profilaxis de la trombosis coronaria aguda. (1,2)
  • Trombolisis de las coronarias. (1,2)
  • Angina pectoris. (2)
  • Angioplastia. (2) [ Login requerido/Gratuito]

SITUACIONES ESPECIALES

Esta considerado dentro del grupo de fármacos de la categoría B en el embarazo. (1,2)

Cruza la placenta pero no se ha demostrado que se excrete por la leche materna por lo que el uso de este agente en embarazadas o madres que dan de lactar debe incluir un análisis de riesgos y beneficios. (1,2)

La eficacia y seguridad de este fármaco en menores de 18 años todavía no se ha demostrado, pero en cambio estudios recientes en ancianos demuestran que no hay mayor diferencia en los parámetros farmacológicos al compararlos con los adultos jóvenes. (1,2)

CONTRAINDICACIONES

Este fármaco esta contraindicado en las siguientes situaciones:

  • Aneurisma o historia de aneurisma. (1,2)
  • Disección de aorta, historia o síntomas que lo sugieran. (1,2)
  • Malformaciones arteriovenosas. (1,2)
  • Hemorragia externa o interna, activa o pasada. (1,2)
  • Hipertensión severa. (1,2)
  • Neoplasia intracraneal. (1,2)
  • Pericarditis aguda. (1,2)
  • Trauma físico severo. (1,2)
  • Trombocitopenia. (1,2)

EFECTOS SECUNDARIOS

  • Efectos neurológicos:  hemorragia intracraneal. (1,2)
  • Efectos cardiovasculares:  reflejo vasovagal, disección de arteria coronaria. (1,2)
  • Efectos gastrointestinales:  hematemesis, melena. (1,2)
  • Efectos renales:  hematuria. (1,2)
  • Efectos hematológicos:  trombocitopenia. (1,2)

PRECAUCIONES

No se han realizado estudios para evaluar la oncogenicidad de este fármaco. (1,2)

Estudios en bacterias, cromosomas y otros ensayos símiles han demostrado el nulo efecto mutagénico del tirofiban. (1,2)

No se han presentado trastornos de la fertilidad en estudios con ratas a las cuales se les ha suministrado este antiagregante plaquetario. (1,2)

Es adecuado analizar su administración en pacientes con un conteo plaquetario menor a 150 000 así como en aquellos que padezcan de retinopatía hemorrágica. (1,2)

INTERACCIONES

  • Potencia los efectos anticoagulantes de la cumarina o derivados de la indandiona. (1,2)
  • Aumenta el riesgo de sangrado con cualquier fármaco que altere la hemostasia incluyendo aspirina o heparina. (1,2)
  • Potencia sinérgicamente los efectos de otros inhibidores IIb/IIIa de las plaquetas. (1,2) [ Login requerido/Gratuito]

SOBREDOSIS, TOXICIDAD Y TRATAMIENTO

Intoxicaciones inadvertidas ocurren con dosis entre dos y cinco veces superiores a las recomendadas usualmente.  El signo más frecuente es el sangrado; para corregir esta situación se debe suspender la administración del tirofiban, reajustar la dosis y en caso de ser necesario remover el fármaco con diálisis. (1,2)

CONSERVACIÓN

Consérvese a una temperatura entre 15 °C y 30 °C (59 °F y 86 °F). (1,2)

POSOLOGÍA

Dosis usuales en adultos:

Infusión intravenosa 0,4 μg/kg por minuto en un lapso de 30 minutos, acompañada inmediatamente de una dosis de mantenimiento de 0,1 μg/kg por minuto.  En pacientes con falla renal la dosis debe ser disminuida a la mitad. (1,2)

COMERCIALES

TIROFIBAN

 

FDA:  1998

IESS:  No pertenece

MSP:  No pertenece

Nombre
Comercial
Presentación
Componente(s)
Concentración
 Casa
Farmacéutica
Agrastat
Ampollas
TIROFIBAN
0.25 mg / 50 mL
Merck Sharp & Dohme

BIBLIOGRAFÍA

  1. United States Pharmacopeial Convention. Drug Information for the Health Care Professional. Anti-inflamatory drugs, nonsteroidal Systemic. En: United States Pharmacopeial Convention, eds. 19 ed. Englewood: Micromedex Inc.; 1999. pp. 388-418.

  2. MDConsult Drug Information. Tirofiban Hydrochloride [web en línea] 1999 [visitado el 13 de marzo de 2002]. Disponible en Internet desde:
    http://home.mdconsult.com/das/drug/body/0/1/3384.html#D003384