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La
información farmacológica contenida en esta revisión
está concebida como un suplemento y no como un substituto
del conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del médico
para el tratamiento de su paciente. La ausencia de información
o advertencias para un fármaco específico o para una
combinación de fármacos no debe ser interpretada como
indicativa de que el fármaco o su combinación es segura,
apropiada o efectiva para todo paciente.
INTRODUCCIÓN
La
tinzaparina es una heparina de bajo peso molecular, con propiedades
antitrombóticas y anticoagulantes, indicada para el tratamiento
de la TVP. (1) Se obtiene por despolimerización enzimática
de la heparina de la mucosa intestinal porcina. Su peso molecular esta entre 5500 y 7500 daltons. (1)
CLASIFICACIÓN
Anticoagulante,
antitrombótico. (1,2)
FARMACOCINÉTICA
Los
niveles plasmáticos de la actividad anti-factor Xa aumentan 2
a 3 horas después de la administración SC de tinzaparina. La
vida media es de 3,4 y 3,9 horas después de la administración
de 4500 UI y 175 UI/kg respectivamente. Las concentraciones máximas son de 0,25 y 0,87
UI/ml para la primera y segunda dosis.
El volumen de distribución es de 3,1 a 5 L, la tinzaparina
es parcialmente metabolizada y se elimina principalmente por vía
renal. (1)
En
pacientes ancianos y en pacientes con insuficiencia renal, la
eliminación del fármaco puede prolongarse. (1,3)
El
tiempo de sangrado usualmente no se afecta. El TTPa se prolonga con
la administración de dosis terapéuticas de tinzaparina. El TP puede
prolongarse pero se mantiene en valores normales. El TP y el TTPa no deben ser usados para el
monitoreo terapéutico de la tinzaparina. (1)
FARMACODINAMIA
La
tinzaparina tiene propiedades antitrombóticas, inhibe las reacciones
que conducen a la coagulación sanguínea y a la formación del coágulo
de fibrina. Actúa como
un potente co-inhibidor de varias actividades de los factores
de coagulación, especialmente del Factor Xa y IIa, la inhibición
primaria es realizada por la antitrombina. (1,3)
-
Tratamiento
de la TVP con o sin embolia pulmonar, administrada
en conjunto con warfarina sódica. (1) []
SITUACIONES
ESPECIALES
La
tinzaparina pertenece a la Categoría B del embarazo. (1) Estudios realizados en pacientes geriátricos
no demuestran problemas con su utilización, pero la eliminación
renal del fármaco puede prolongarse en estos pacientes, así como
en personas con insuficiencia renal. No
existen estudios en pacientes pediátricos.
No se conoce si la tinzaparina se distribuye en la leche
materna, pero se debe tener precaución con mujeres en lactancia.
(1)
CONTRAINDICACIONES
La
tinzaparina esta contraindicada en las siguientes situaciones:
-
Hipersensibilidad
a la tinzaparina. (1)
-
Sangrado
activo mayor. (1)
-
Historia
de trombocitopenia inducida por heparina. (1)
-
Pacientes
con hipersensibilidad conocida a la heparina, sulfitos, bencil
alcohol o productos porcinos. (1)
-
Efectos
locales: inflamación, dolor, hematoma, equimosis en
el lugar de la inyección. (1,2,3)
-
Efectos
de hipersensibilidad: anafilaxia y reacciones anafilactoideas. (1)
-
Efectos
respiratorios: dolor torácico, embolia pulmonar. (1,3)
-
Efectos
hematológicos: hemorragias, trombocitopenia, anemia. (1,3)
-
Efectos
gastrointestinales: constipación, diarrea, nausea y vómito. (2,3)
-
Efectos
renales: infección del tracto urinario. (1,2,3)
-
Otros
efectos: elevación de las aminotransferasas. (1,3)
PRECAUCIONES
Este
medicamento no debe administrarse por vía IM o IV, tampoco debe mezclarse con otras inyecciones
o infusiones, ni debe administrarse de manera distinta que unidad
por unidad. (1)
La
tinzaparina debe ser utilizada con cuidado en pacientes con diátesis
hemorrágica, hipertensión arterial no controlada o historia reciente
de úlcera gastrointestinal, retinopatía diabética o hemorragia.
(1)
INTERACCIONES
Debido
al riesgo de hemorragia, este medicamento debe ser utilizado con
cuidado en pacientes que están recibiendo anticoagulantes orales,
inhibidores de plaquetas como: salicilatos, sulfipirazona, dextrano, AINE y trombolíticos, si la
co-administración de estos fármacos es esencial debe realizarse
siembre bajo un estricto monitoreo de laboratorio. (1)
SOBREDOSIS,
TOXICIDAD Y TRATAMIENTO
La
sobredosis por tinzaparina puede producir complicaciones hemorrágicas,
epistaxis, hematuria, heces de aspecto negruzco (melena). Pueden
ser los primeros signos de sobredosis, contusiones o petequias
hemorrágicas que preceden a un sangrado franco. Se han reportado casos de sobredosis con dosis superiores a las
200 UI/kg en el tratamiento de la TVP y más de 100 UI/kg para el tratamiento
profiláctico de la TVP.
El
tratamiento ante la sobredosis por tinzaparina consiste en la
administración de sulfato de protamina, 1 mg (1% de solución)
por cada 100 UI anti-factor Xa de tinzaparina, administrada vía
IV. Si la actividad del
TTP, medida 2 a 4 horas después
de la primera inyección permanece prolongada, una segunda inyección
con 0,5 mg por cada 100 UI anti-factor Xa de tinzaparina debe
ser administrada. En todos los casos el anti-factor Xa nunca
es completamente neutralizado, solamente un 60 a 75%. (1)
CONSERVACIÓN
Debe
almacenarse entre 15 °C y 30 °C.
POSOLOGÍA
Todos
los pacientes deben ser evaluados antes de la administración de
tinzaparina, para descartar la existencia de trastornos hemorrágicos.
(1) La dosis
de tinzaparina es expresada en UI anti Factor Xa, cada mg de tinzaparina
es equivalente a aproximadamente 100 unidades. (3)
La
dosis del medicamento para la TVP con o sin embolia pulmonar es
de: 175 UI anti-Xa por
kg de peso corporal, administrados por vía SC, una vez al día por 6 días hasta que el paciente sea
anticoagulado adecuadamente con warfarina sódica. (1)
COMERCIALES
|
TINZAPARINA
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FDA:
2000
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|
IESS: No pertenece
|
|
MSP: No pertenece
|
Nombre
Comercial |
Presentación
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Componente(s)
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Concentración
|
Casa
Farmacéutica |
|
*Innohep
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Inyectable SC
|
TINZAPARINA
|
20 000 U.I./ 1 mL
|
DuPont Pharma
|
*Fármaco
no disponible en el Ecuador, obtenido de la base farmacéutica
de EUA.
BIBLIOGRAFÍA
-
- MEDLINEplus Drug Information. Tinzaparin (systemic) [web en línea] 2000
[visitado el 12 de marzo de 2002]. Disponible en Internet desde:
http://www.nlm.nih.gov/medlineplus/druginfo/tinzaparinsystemic500175.html#SXX16220
- Medscape DrugInfo. Tinzaparin sodium, porcine subcutane [web en línea]
2002 [visitado el 16 de enero de 2002]. Disponible en Internet
desde:
http://www.medscape.com/druginfo/Druginf?id=G8989&name=TINZAPARIN+SODIUM
%2CP ORCINE+SUBCUTANE.&DrugType=1&MenuID=USEDOS&ClassID=N&GeneralSta
tement=N
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