TINZAPARINA

 

La información farmacológica contenida en esta revisión está concebida como un suplemento y no como un substituto del conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del médico para el tratamiento de su paciente. La ausencia de información o advertencias para un fármaco específico o para una combinación de fármacos no debe ser interpretada como indicativa de que el fármaco o su combinación es segura, apropiada o efectiva para todo paciente.

INTRODUCCIÓN

La tinzaparina es una heparina de bajo peso molecular, con propiedades antitrombóticas y anticoagulantes, indicada para el tratamiento de la TVP. (1)  Se obtiene por despolimerización enzimática de la heparina de la mucosa intestinal porcina.  Su peso molecular esta entre 5500 y 7500 daltons. (1)

CLASIFICACIÓN

Anticoagulante, antitrombótico. (1,2)

FARMACOCINÉTICA

Los niveles plasmáticos de la actividad anti-factor Xa aumentan 2 a 3 horas después de la administración SC de tinzaparina.  La vida media es de 3,4 y 3,9 horas después de la administración de 4500 UI y 175 UI/kg respectivamente.  Las concentraciones máximas son de 0,25 y 0,87 UI/ml para la primera y segunda dosis.  El volumen de distribución es de 3,1 a 5 L, la tinzaparina es parcialmente metabolizada y se elimina principalmente por vía renal. (1)

En pacientes ancianos y en pacientes con insuficiencia renal, la eliminación del fármaco puede prolongarse. (1,3)

El tiempo de sangrado usualmente no se afecta.  El TTPa se prolonga con la administración de dosis terapéuticas de tinzaparina.  El TP puede  prolongarse pero se mantiene en valores normales.  El TP y el TTPa no deben ser usados para el monitoreo terapéutico de la tinzaparina. (1)

FARMACODINAMIA

La tinzaparina tiene propiedades antitrombóticas, inhibe las reacciones que conducen a la coagulación sanguínea y a la formación del coágulo de fibrina.  Actúa como un potente co-inhibidor de varias actividades de los factores de coagulación, especialmente del Factor Xa y IIa, la inhibición primaria es realizada por la antitrombina. (1,3)

INDICACIONES

  • Tratamiento de la TVP con o sin embolia pulmonar, administrada en conjunto con warfarina sódica. (1) []

SITUACIONES ESPECIALES

La tinzaparina pertenece a la Categoría B del embarazo. (1)  Estudios realizados en pacientes geriátricos no demuestran problemas con su utilización, pero la eliminación renal del fármaco puede prolongarse en estos pacientes, así como en personas con insuficiencia renal.  No existen estudios en pacientes pediátricos.  No se conoce si la tinzaparina se distribuye en la leche materna, pero se debe tener precaución con mujeres en lactancia. (1)

CONTRAINDICACIONES

La tinzaparina esta contraindicada en las siguientes situaciones:

  • Hipersensibilidad a la tinzaparina. (1)
  • Sangrado activo mayor. (1)
  • Historia de trombocitopenia inducida por heparina. (1)
  • Pacientes con hipersensibilidad conocida a la heparina, sulfitos, bencil alcohol o productos porcinos. (1)

EFECTOS SECUNDARIOS

  • Efectos locales:  inflamación, dolor, hematoma, equimosis en el lugar de la inyección. (1,2,3)
  • Efectos de hipersensibilidad:  anafilaxia y reacciones anafilactoideas. (1)
  • Efectos respiratorios:  dolor torácico, embolia pulmonar. (1,3)
  • Efectos hematológicos:  hemorragias, trombocitopenia, anemia. (1,3)
  • Efectos gastrointestinales:  constipación, diarrea, nausea y vómito. (2,3)
  • Efectos renales:  infección del tracto urinario. (1,2,3)
  • Otros efectos:  elevación de las aminotransferasas. (1,3)

PRECAUCIONES

Este medicamento no debe administrarse por vía IM o IV, tampoco debe mezclarse con otras inyecciones o infusiones, ni debe administrarse de manera distinta que unidad por unidad. (1)

La tinzaparina debe ser utilizada con cuidado en pacientes con diátesis hemorrágica, hipertensión arterial no controlada o historia reciente de úlcera gastrointestinal, retinopatía diabética o hemorragia. (1)

INTERACCIONES

Debido al riesgo de hemorragia, este medicamento debe ser utilizado con cuidado en pacientes que están recibiendo anticoagulantes orales, inhibidores de plaquetas como:  salicilatos, sulfipirazona, dextrano, AINE y trombolíticos, si la co-administración de estos fármacos es esencial debe realizarse siembre bajo un estricto monitoreo de laboratorio. (1)

SOBREDOSIS, TOXICIDAD Y TRATAMIENTO

La sobredosis por tinzaparina puede producir complicaciones hemorrágicas, epistaxis, hematuria, heces de aspecto negruzco (melena). Pueden ser los primeros signos de sobredosis, contusiones o petequias hemorrágicas que preceden a un sangrado franco.  Se han reportado casos de sobredosis con dosis superiores a las 200 UI/kg en el tratamiento de la TVP y más de 100 UI/kg para el tratamiento profiláctico de la TVP.

El tratamiento ante la sobredosis por tinzaparina consiste en la administración de sulfato de protamina, 1 mg (1% de solución) por cada 100 UI anti-factor Xa de tinzaparina, administrada vía IV.  Si la actividad del TTP, medida 2 a 4 horas después de la primera inyección permanece prolongada, una segunda inyección con 0,5 mg por cada 100 UI anti-factor Xa de tinzaparina debe ser administrada.  En todos los casos el anti-factor Xa nunca es completamente neutralizado, solamente un 60 a 75%. (1)  

CONSERVACIÓN

Debe almacenarse entre 15 °C y 30 °C. 

POSOLOGÍA

Todos los pacientes deben ser evaluados antes de la administración de tinzaparina, para descartar la existencia de trastornos hemorrágicos. (1)  La dosis de tinzaparina es expresada en UI anti Factor Xa, cada mg de tinzaparina es equivalente a aproximadamente 100 unidades. (3)

La dosis del medicamento para la TVP con o sin embolia pulmonar es de:  175 UI anti-Xa por kg de peso corporal, administrados por vía SC, una vez al día por 6 días hasta que el paciente sea anticoagulado adecuadamente con warfarina sódica. (1)

COMERCIALES

TINZAPARINA

 

FDA:  2000

 

IESS:  No pertenece

MSP:  No pertenece


Nombre
Comercial
Presentación
Componente(s)
Concentración
Casa
Farmacéutica
*Innohep
Inyectable SC
TINZAPARINA
20 000 U.I./ 1 mL
DuPont Pharma

*Fármaco no disponible en el Ecuador, obtenido de la base farmacéutica de EUA.


BIBLIOGRAFÍA

  1. MDConsult Drug Information. Tinzaparin sodium [web en línea] 2002 [visitado el 12 de marzo de 2002]. Disponible en Internet desde:
    http://home.mdconsult.com/das/drug/body/0/1/3497.html#D003497

  2. MEDLINEplus Drug Information. Tinzaparin (systemic) [web en línea] 2000 [visitado el 12 de marzo de 2002]. Disponible en Internet desde:
    http://www.nlm.nih.gov/medlineplus/druginfo/tinzaparinsystemic500175.html#SXX16220

  3. Medscape DrugInfo. Tinzaparin sodium, porcine subcutane [web en línea] 2002 [visitado el 16 de enero de 2002]. Disponible en Internet desde:
    http://www.medscape.com/druginfo/Druginf?id=G8989&name=TINZAPARIN+SODIUM
    %2CP ORCINE+SUBCUTANE.&DrugType=1&MenuID=USEDOS&ClassID=N&GeneralSta
    tement=N