La
información farmacológica contenida en esta revisión
está concebida como un suplemento y no como un substituto
del conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del médico
para el tratamiento de su paciente. La ausencia de información
o advertencias para un fármaco específico o para una
combinación de fármacos no debe ser interpretada como
indicativa de que el fármaco o su combinación es segura,
apropiada o efectiva para todo paciente.
INTRODUCCIÓN
Tenecteplasa
es un activador del plasminógeno tisular, producido por recombinación
del ADN. Es muy parecido al alteplasa,
pero con la característica de su gran selectividad por la fibrina.
(1,2,3)
CLASIFICACIÓN
Este
fármaco es un trombolítico activador del plasminógeno tisular.
(1,2,3)
FARMACOCINÉTICA
Tiene
una vida media inicial de 20 a 24 minutos, y su eliminación es
plasmática en rangos de 99-119 mL/min. (1,2,3)
La
tenecteplasa se elimina de la circulación por unión a receptores
específicos en el hígado, seguida de catabolismo a pequeños péptidos.
Sin embargo, la unión a receptores hepáticos
es reducida si se compara con t-PA natural, con el resultado de
una vida media prolongada. En
estudios con tenecteplasa marcada radiactivamente
en ratas, se obtuvieron datos sobre la distribución tisular y
eliminación. El principal órgano en el que se distribuyó
la tenecteplasa fue el hígado. Se desconoce si la tenecteplasa
se une a las proteínas
plasmáticas humanas y en qué medida.
FARMACODINAMIA
Tenecteplasa
al ser semejante a alteplasa, se enlaza a la fibrina por medio
de sitios de unión a lisina en su amino terminal, y activa al
plasminógeno unido. La activación lo hace con una rapidez varios
cientos de veces mayor que al plasminógeno en la circulación.
(1,2,3)
INDICACIONES
Tenecteplasa está indicado para el tratamiento trombolítico
de sospecha de infarto de miocardio con elevación ST persistente
o bloqueo reciente del haz de la rama izquierda en las 6 horas
siguientes a la aparición de los síntomas del infarto agudo de
miocardio (IAM). (1,2,3) [] [Login
requerido/Pagado] []
También
en el tratamiento de la embolia pulmonar masiva.
SITUACIONES
ESPECIALES
Tiene
una categoría C para su uso en el embarazo.(1,2,3)
CONTRAINDICACIONES
Tenecteplasa
está contraindicado en pacientes con infarto agudo de miocardio
debido a que puede incrementar el riesgo de sangrado en las siguientes
situaciones: (1,2,3)
- Sangrado interno activo.
- Historia de accidente cerebro vascular.
- Cirugía intracraneal o intraespinal dentro de 2 meses siguientes.
- Neoplasia intracraneal, malformación arterio-venosa, aneurisma.
- Antecedente de diátesis hemorrágica.
- Hipertensión severa e incontrolada.
EFECTOS
SECUNDARIOS
El
principal efecto secundario con el uso de tenecteplasa es el sangrado.
Otros efectos aunque menos frecuentes pueden ser las reacciones
alérgicas como, angioedema, edema laríngeo, rash, y urticaria.(1,2,3)
PRECAUCIONES
Se
debe evitar las punciones superficiales y profundas con el fin
de evitar los sangrados.(1,2,3)
INTERACCIONES
No
se han realizado estudios en combinación con otros medicamentos.
(1,2,3) Además de sangrado asociado al uso concomitante
de heparina y/o antagonistas de la vitamina K, medicamentos que
alteran la función plaquetaria (como el ácido acetilsalicílico,
dipiridamol) pueden incrementar el riesgo de sangrado si se administran
antes, o durante la terapia con tenecteplasa.
SOBREDOSIS,
TOXICIDAD Y TRATAMIENTO
No
se han realizado estudios ni se han reportado casos sobre la toxicidad
de tenecteplasa.(1,2,3)
CONSERVACIÓN
Se
debe conservar este fármaco en un lugar cuya temperatura no exceda
los 30 °C (86 °F).(1,2,3)
POSOLOGÍA
Este
fármaco se debe administrar por vía intravenosa en un tiempo mayor
a 5 segundos y no debe exceder de los 50 mg, basado en el peso
del paciente.
|
Peso
del paciente
|
Dosis
Tenecteplasa
|
|
<60
kg
|
30
mg
|
|
≥60
a <70 kg
|
35
mg
|
|
≥70
a <80 kg
|
40
mg
|
|
≥80
a <90 kg
|
45
mg
|
|
≥90
kg
|
50
mg
|
COMERCIALES
|
TENECTEPLASA
|
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|
FDA:
2000
|
|
IESS:
No pertenece
|
|
MSP:
No pertenece
|
Nombre
Comercial |
Presentación
|
Componente(s)
|
Concentración
|
Casa
Farmacéutica |
|
TNKase*
|
Vial
|
TENECTEPLASA
|
50 mg / 10 mL
|
Genentech
|
*Fármaco
no disponible en Ecuador, obtenido de la base farmacéutica de
EUA
BIBLIOGRAFÍA