PROPRANOLOL

 

La información farmacológica contenida en esta revisión está concebida como un suplemento y no como un substituto del conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del médico para el tratamiento de su paciente. La ausencia de información o advertencias para un fármaco específico o para una combinación de fármacos no debe ser interpretada como indicativa de que el fármaco o su combinación es segura, apropiada o efectiva para todo paciente.

INTRODUCCIÓN

Fue el primero de los medicamentos beta bloqueadores en alcanzar una gran difusión clínica y se lo utiliza como referencia para comparar las propiedades de cada integrante de esta familia.(1,5)

CLASIFICACIÓN

Del grupo de los bloqueadores beta-adrenérgicos no selectivo.  

Ver Familia Betabloqueadores.

FARMACOCINÉTICA

Varía ampliamente entre cada uno de los betabloqueadores y entre cada persona.  Su absorción por vía oral es buena y su biodisponibilidad por esta vía es del 16 al 36%.  Este porcentaje aumenta en la cirrosis.

Tiene un índice de unión a proteínas plasmáticas de 87%, su vida media es de 3,5 a 4,3 horas.  Tiene una amplia metabolización hepática. Atraviesa la barrera hematoencefálica con relativa facilidad.

Se puede utilizar en pacientes con falla renal ya que es metabolizado en el hígado(1) y su excreción urinaria es menor del 0,5%. (2)

FARMACODINAMIA

Ver familia de Betabloqueadores.

INDICACIONES

  • Angina pectoris:  por disminución de la demanda de oxígeno
  • Desórdenes de ansiedad
  • Arritmias cardiacas:  para el control de la respuesta ventricular en la fibrilación atrial crónica.  Para evitar la recurrencia de taquicardia supraventricular paroxística, taquicardia ventricular o fibrilación ventricular.  En el período agudo postinfarto de miocardio, como cardioprotector reduciendo la mortalidad por arritmias.
  • Hipertensión:  fármaco de primera línea para el tratamiento de hipertensión en pacientes jóvenes y después de un infarto de miocardio sin falla cardiaca.  No son tan eficaces en el tratamiento de la hipertensión en individuos de raza negra. 
  • Hipertiroidismo:  efectivos en el tratamiento de los síntomas de hiperactividad simpática que incluyen:  taquicardia, tremor, ansiedad y debilidad muscular;  durante una tormenta tiroidea o en el estado agudo de hipertiroidismo.
  • Migraña, para el tratamiento profiláctico.
  • Feocromocitoma:  junto con bloqueadores alfa en el tratamiento inicial de este.
  • Tremor:  para el manejo del tremor esencial.
  • Hemorragias venosas:  los bloqueadores beta disminuyen la presión portal y el flujo venoso en várices esofágicas y gástricas, previniendo el aparecimiento de sangrados.

SITUACIONES ESPECIALES

Se elimina por la leche materna y está en la categoría C para su utilización en el embarazo.  Se ha reportado retardo del crecimiento fetal con la utilización de bloqueadores beta durante el primer trimestre del embarazo. (4)

CONTRAINDICACIONES

Están contraindicados en:

  • Choque cardiogénico.
  • Bradicardia sinusal y bloqueo aurículo ventricular de tercer grado.
  • Insuficiencia cardíaca congestiva (cuando la insuficiencia no se deba a una disrrítmia tratable con un betabloqueador).(5)
  • Asma bronquial.

EFECTOS SECUNDARIOS

Se deben principalmente a su acción bloqueadora de receptores beta.  Los efectos son más intensos con la administración intravenosa e inclusive se han reportado efectos sistémicos con las aplicaciones tópicas. 

  • Broncoconstricción:  por el efecto en receptores β2, puede precipitarse una crisis respiratoria en pacientes con enfermedad pulmonar obstructiva crónica o asmáticos.
  • Insuficiencia cardiaca congestiva, bloqueo cardiaco o trastornos del ritmo especialmente en pacientes con enfermedad cardiaca de base.
  • Trastornos vasculares periféricos traducidos en enfermedad de Raynaud, frialdad de las extremidades, parestesias y fatiga.
  •  En sistema nervioso central pueden producir trastornos del sueño, fatiga, alucinaciones, síncope [ Login requerido/Gratuito] y depresión.
  • En el aparato gastrointestinal provocan diarrea, estreñimiento o indigestión, náusea , vómito, dolor abdominal y trombosis arterial mesentérica.
  • Reacciones alérgicas:  lupus eritematoso sistémico, laringitis, fiebre, rash, prurito, agranulocitosis y distress respiratorio.
  • También se han reportado:  incremento de colesterol en la sangre, alopecia reversible, impotencia, síndrome de Peyronie, púrpura trombocitopénica y normocitopénica, rash psoriasiforme.

PRECAUCIONES

Su administración debe interrumpirse progresivamente, ya que se han reportado muerte súbita y agravamiento de la angina con la suspensión súbita del tratamiento.  Debe manejarse con precaución en diabéticos insulino dependientes por el efecto hipoglicemiante de los betabloqueadores.

INTERACCIONES

Se observan interacciones farmacodinámicas con drogas que antagonizan sus efectos en lo receptores beta e interacciones farmacocinéticas con drogas que alteran su metabolismo. 

  • Fenitoína, rifampicina, fenobarbital y el tabaquismo aumentan la biotransformación hepática de los betabloqueadores con lo que disminuye sus concentraciones plasmáticas.
  • El efecto hipotensor se ve antagonizado con el uso de AINE.
  • La cimetidina y la hidralazina reducen el efecto de primer paso con lo que la biodisponibilidad del propranolol y el metoprolol aumenta.
  • El etanol disminuye la absorción intestinal de betabloqueadores, el aclaramiento plasmático del propranolol aumenta en tanto que el del sotalol disminuye.
  • Cuando se administran concomitantemente con hidróxido de aluminio la biodisponibilidad de metoprolol aumenta en tanto que la de atenolol disminuye.
  • En pacientes que han estado recibiendo amiodarona se ha reportado bradicardia, arresto cardiaco y fibrilación ventricular con la administración concomitantes de betabloqueadores.
  • En la administración conjunta con fluoxetina se ha reportado bradicardia y bloqueo cardiaco, posiblemente debido a la inhibición que ejerce la fluoxetina en el metabolismo oxidativo de los betabloqueadores.(1)
  • Cuando se utilizan calcio antagonistas con betabloqueadores se ha observado hipotensión, bradicardia, defectos de la conducción  e insuficiencia cardiaca.

SOBREDOSIS, TOXICIDAD Y TRATAMIENTO

Se ha reportado coma, convulsiones, hipotensión, bradicardia y trastornos de la conducción AV.  La mayor parte de reacciones tóxicas están relacionadas con la utilización de bloqueadores beta estabilizadores de membrana, como el propanolol.

El tratamiento ante una intoxicación sigue los lineamientos generales que son:  lavado gástrico, administración de carbón activado y en casos de hipotensión administración intravenosa de líquidos.  Se administran agentes simpaticomiméticos cuando la hipotensión no cede a la administración de expansores plasmáticos.  Cuando se presente  bradicardia importante se recurre inicialmente a la administración de atropina, y si es refractaria, a la colocación de un marcapasos.  Para el tratamiento de la falla cardiaca se puede utilizar digitálicos y diuréticos.  En casos de broncoespasmo severo aminofilina e isoproterenol.

CONSERVACIÓN

Deben se almacenado a una temperatura estable (15 a 30 °C) y protegidos de la luz.

POSOLOGÍA

Niños

  • Hipertensión:  1 a 6 mg/kg/día divididos en cuatro dosis.(6)

Adultos

  • Hipertensión:  160 a 480 mg/día dividido en una a tres dosis.(6)
  • Arritmias:  40 a 160 mg/día en una a cuatro tomas, no sobrepasar los 320 mg.(6)
  • Migraña:  20 a 40 mg cada seis horas.(6)

COMERCIALES

PROPRANOLOL

FDA:  1967

IESS:  Si pertenece

MSP:  Si pertenece

Nombre
Comercial
Presentación
Componente(s)
Concentración
 Casa
Farmacéutica
Inderal
Tabletas
PROPRANOLOL
10 mg
40 mg
80 mg
Zeneca Pharma International
Propranolol
Tabletas
PROPRANOLOL
80 mg
Hpdk / Ecar


BIBLIOGRAFÍA

  1. Samaniego E. Fármacos que Bloquean la Actividad Adrenérgica Beta. En: Samaniego E, ed. Fundamentos de farmacología médica. 5 ed. Quito: Editorial de la Universidad Central del Ecuador; 1999. pp. 209-20.

  2. Reynolds J. Martindale W. The Extra Pharmacopoeia. 31 ed. London: Royal Pharmaceutical Society;1996. pp. 830.

  3. Champe P, Harvey R, Mycek R. Adrenergic Antagonists. En: Lippincott’s Illustrated Reviews: Pharmacology. 2 ed. Philadelphia: Lippincott; 1997. pp. 73-8.

  4. MDConsult Drug Information. Propranolol [web en línea] 2001 [visitado el 12 de marzo de 2002]. Disponible en Internet desde: http://home.mdconsult.com/das/drug/view/1176501/1/2135/top?sid=51158197

  5. Jungnickel P, Hunnicutt D. Alcohol Abuse. En: Young L, Koda-Kimble M, eds. Applied Therapeutics: The clinical use of drugs. 6 ed. Vancouver: Edit. Applied Therapeutics Inc.; 1999. pp. 82-6.

  6. Granizo E. Sistema nervioso vegetativo: Betabloqueadores. En: Granizo E, ed. Guía Terapéutica. 2 ed. Quito: Organización Panamericana de la Salud; 1992. pp. 99-100.