PARACETAMOL - ACETAMINOFENO

 

La información farmacológica contenida en esta revisión está concebida como un suplemento y no como un substituto del conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del médico para el tratamiento de su paciente. La ausencia de información o advertencias para un fármaco específico o para una combinación de fármacos no debe ser interpretada como indicativa de que el fármaco o su combinación es segura, apropiada o efectiva para todo paciente.

INTRODUCCIÓN

Es un metabolito activo de la fenacetina. Posee actividad antipirética y analgésica.

CLASIFICACIÓN

Pertenece al grupo de los analgésicos antipiréticos derivados anilínicos o del paraminofenol.(1)

FARMACOCINÉTICA

Después de su administración oral, su absorción es rápida y completa en el tubo digestivo, alcanzando concentraciones plasmáticas después de 30 a 60 minutos.  Se fija poco a las proteínas y se distribuye en todos los tejidos.  Atraviesa la placenta y puede ser excretado por la leche materna.(1,2,3)

Su vida media plasmática es de dos a tres horas y es metabolizado por enzimas hepáticas a conjugados inactivos como glucorónicos y sulfatos y a conjugados activos como N acetil-p- benzoquinolona.  Este último es un metabolito tóxico tanto para riñones como para el hígado. Se inactiva por la conjugación con el glutation.  Su eliminación se realiza por vía renal dentro de las primeras 24 horas.(1,2,3)

FARMACODINAMIA

El paracetamol tiene efectos analgésicos y antipiréticos.  Su mecanismo de acción no esta totalmente dilucidado, pero se piensa que inhibe la síntesis de prostaglandinas a nivel central (hipotálamo).  Carece de efectos antiinflamatorios por su débil acción inhibitoria sobre las enzimas COX1 y COX2 a nivel periférico.(1,2,3)

Algunos autores han sugerido que el paracetamol actúa indirectamente sobre  los receptores 5HT3, a nivel espinal.(1,2,3) 

Las dosis terapéuticas no tienen acción sobre los aparatos cardiovascular ni pulmonar, no afectan el equilibrio ácido-base, no irritan la mucosa gástrica y carecen de efectos sobre la agregación plaquetaria, tiempo de sangrado y excreción de ácido úrico.(2)

INDICACIONES

Por su acción antipirética y analgésica, este fármaco es un buen sustituto de la aspirina, especialmente en niños, donde la utilización de esta última se ha relacionado con el síndrome de Reye.

  • Dolores leves a moderados: cefalea, mialgia, dolor postparto.(3)
  • Antipirético.(3)
  • Analgésico coadyuvante del tratamiento antiinflamatorio.(3)
  • Tratamiento de la gota concomitantemente con el probenecid.(3,6)
  • En combinación con codeína, dextropropoxifeno o tramadol para el tratamiento de dolores moderados a severos.(3,6)
  • En combinación con antihistamínicos y descongestionantes nasales para el alivio de los síntomas del resfriado común.(3,6)

SITUACIONES ESPECIALES

Atraviesa la placenta y es excretado por la leche materna Categoría C para el embarazo.(6)

CONTRAINDICACIONES

  • Pacientes con porfiria.(6)
  • Pacientes con hipersensibilidad o intolerancia al fármaco.(6)

EFECTOS SECUNDARIOS

El paracetamol (acetaminofen) es bien tolerado y sus efectos secundarios no son tan significativos como los de la aspirina.

  • Reacciones de hipersensibilidad: reacciones alérgicas.(3,6)
  • Efectos gastrointestinales:  náusea, vómito, dolor abdominal, flatulencia, constipación.(3,6)
  • Efectos neurológicos:  cefalea, diaforesis, agitación, fatiga, convulsiones.(3,6)
  • Efectos cardiovasculares:  taquicardia.(3,6)
  • Efectos neumológicos:  posible aumento de la morbilidad en asma y rinitis alérgica con el uso frecuente. []
  • Efectos músculo-esquelético:  fatiga muscular.(3,6)
  • Efectos renales:  diuresis.(3,6)
  • Efectos hematológicos:  anemia hemolítica.(3,6)

PRECAUCIONES

Se considera seguro durante cualquier etapa del embarazo, siempre y cuando se usen dosis terapéuticas, porque se ha reportado que con el uso diario de dosis masivas puede ocasionar en el recién nacido deformaciones craneofaciales y digitales, además de producir toxicidad hepática y renal.  Se recomienda suspender su uso en madres lactantes, porque provoca en los lactantes rash maculopapular en  la cara y tórax superior.(4)

Se debe administrar el paracetamol con precaución en pacientes con alteraciones funcionales hepáticas o renales.(5)  Se debe evitar su uso prolongado, ya que está relacionado con toxicidad renal y hepática.(4)

INTERACCIONES

Los niveles plasmáticos de paracetamol son incrementados por los inhibidores de la monoaminooxidasa.(6)

El paracetamol incrementa los niveles plasmáticos de opioides, alcohol, anestésicos generales, tranquilizantes como clordiazepóxido y sedantes hipnóticos.(6)  La absorción de paracetamol puede ser acelerada por metoclopramida y su excreción disminuye con la administración de probenecid.(5)

SOBREDOSIS, TOXICIDAD Y TRATAMIENTO

El uso de dosis altas de paracetamol o por tiempos prolongados provoca efectos indeseables en el ámbito renal y hepático.  Una dosis de 10 a 15 gramos de paracetamol provoca hepatotoxicidad y una dosis de 20 a 25 gramos puede ser mortal.(1,6)

 Los síntomas de intoxicación aguda, en las primeras 24 horas, son náusea, vómito, anorexia, dolor abdominal, que pueden durar una semana.  El daño tóxico hepático aparece a los dos o tres días con incremento de las aminotransferasas plasmáticas, hiperbilirrubinemia y prolongación del tiempo de protrombina. En ocasiones se puede relacionar con necrosis tubular renal aguda.(1,6) []

El daño hepático puede ser mínimo con concentraciones plasmáticas del fármaco de 120 µg/mL a las cuatro horas de la ingesta y se observa lesión hepática profunda con concentraciones plasmáticas superiores de 300 µg/mL.(1,6)

El tratamiento debe realizarse lo más pronto posible, e incluye lavado gástrico seguido de la administración de carbón activado, máximo en las primeras cuatro horas de ingerido el fármaco.  Posteriormente, dentro de las primeras 36 horas, (preferiblemente en las primeras 10 horas) resulta eficaz la administración por vía oral o intravenosa de N-acetilcisteína que actúa reponiendo las reservas de glutation en el hígado.  La dosis inicial de N-acetilcisteína es de 140 mg/kg por vía oral, seguida de 70 mg/kg cada cuatro horas, en un total de 17 dosis.  Una alternativa a la N-acetelcisteína es la metionina.(1,6) []

Es posible que estos compuestos no muestren efecto alguno si ya han trascurrido 12 horas luego de la ingesta de una dosis masiva.(1)

CONSERVACIÓN

Se le debe conservar protegido de la luz.(5,6)

POSOLOGÍA

Dosis usual en el adulto:  325 a 1000 mg que se puede repetir cada 6 horas.  No exceder de 4000 mg al día.(2)

Dosis usual en el niño:  40 a 480 mg según la edad y el peso (10 mg/kg de peso).  Se recomienda no administrar más de cinco dosis en 24 horas.(2)

COMERCIALES

ACETAMINOFENO-PARACETAMOL

FDA:  Aprobado antes de 1938

IESS:  Sí pertenece

MSP:  Sí pertenece


Nombre
Comercial
Presentación
Componente(s)
Concentración
Casa
Farmacéutica
Acetagén Comprimidos PARACETAMOL 500 mg
Genamérica
Gotero 100 mg / mL x 30 mL
Jarabe 160 mg / 5 mL x 120 mL
Acetamín Tabletas PARACETAMOL 500 mg
H.G.
Jarabe 160 mg / 5 mL x 120 mL
Acetaminofen Farmandina Gotas PARACETAMOL 100 mg x 30 mL
Farmandina
Tabletas 500 mg
Acetaminofén Genfar Gotas PARACETAMOL 100 mg
Genfar
Jarabe 150 mg / 5 mL x 60 mL
Tabletas 500 mg
Acetaminofén MK Jarabe PARACETAMOL 150 mg / 5 mL x 90 mL
McKesson
Tabletas 500 mg
Acetaminofén Pentacoop Tabletas PARACETAMOL 500 mg
Pentacoop
Alginox Jarabe PARACETAMOL 165 mg / 5 mL x 120 mL
Infabi
Tabletas 500 mg
Analgan Comprimidos PARACETAMOL 1 g
Medicamenta Ec.
Apyral Jarabe PARACETAMOL 120 mg / 5 mL x 120 mL
Rocnarf
Supositorios 300 mg
Bebetina Tabletas PARACETAMOL 80 mg
White
Dolorfín Tabletas PARACETAMOL 300 mg
Infabi
Dominal Tabletas PARACETAMOL 500 mg
Rocnarf
Dominalito Tabletas PARACETAMOL 100 mg
Rocnarf
Eraldor Tabletas PARACETAMOL 500 mg
White
Finalín Niños Gotas PARACETAMOL
100 mg / mL
Nifa
Jarabe 160 mg / 5 mL
Tabletas masticables 80 mg
Tabletas -
Julphadol Caplets PARACETAMOL 500 mg
Julpharma
Gotas 15 mL
Jarabe 120 mg / 5 mL x 100 mL
Napafén Gotas PARACETAMOL 60mg / 19 mL x 30 mL
Ecu
Solución 120 mg / 5 mL x 60 mL
Supositorios 125 mg
250 mg
Tabletas 325 mg
500 mg
Normotemp Tabletas PARACETAMOL 500 mg
Italfarma
Panadol Tabletas Adultos PARACETAMOL 500 mg
GlaxoSmithKline
Tabletas Infantiles -
Gotas 60 mg / mL x 15 mL
Jarabe 125 mg / 5 mL x60 mL
Paracetamol Ariston Comprimidos PARACETAMOL 500 mg
Química Ariston
Gotas 15 mL
Jarabe 120 mg / 5 mL x 60 mL
Paracetamol Julpharma Jarabe PARACETAMOL 100 mL
Julpharma
Paracetamol Lifarlit Gotas PARACETAMOL 15 mL
30 mL
Lifarlit
Jarabe 120 mL
60 mL
Paracetamol Teuto Comprimidos PARACETAMOL 500 mg
Teuto
Tamifen Comprimidos PARACETAMOL 500 mg
Química Ariston
Gotas 100 mg / mL x 15 mL
Jarabe 125 mg / 5 mL x60 mL
Tempra Gotas PARACETAMOL 100 mg / mL x 30 mL
Bristol Myers S
Jarabe 160 mg / 5 mL x 120 mL
Supositorios 300 mg
Tabletas 500mg
Tabletas masticables 160 mg
Termax Jarabe PARACETAMOL 60 mL
120 mL
Acromax
Tabletas 500 mg
Termofin Gotas PARACETAMOL 100 mg / mL x 15 mL
Kronos
Jarabe 125 mg / 5 mL x 60 mL
Tabletas 325 mg
Tabletas Forte 500 mg
Umbral Cápsulas PARACETAMOL 500 mg
Interpharm
Gotas 100 mg / mL x 30 mL
Jarabe 150 mg / 5 mL x 60 mL
Winadol Gotas PARACETAMOL 100 mg / mL x 15 mL
Grupo Farma
Jarabe 150 mg / 5 mL x 60 mL
Tabletas pediátricas 100 mg
Tabletas 500 mg
Acrogésico Cápsulas Cápsulas PARACETAMOL
CAFEÍNA
DEXTROPROPOXIFENO
125 mg
32 mg
32 mg
Acromax
Acrogésico NF Cápsulas PARACETAMOL
CAFEÍNA
DEXTROPROPOXIFENO
-
Acromax
Acutén Tabletas PARACETAMOL
CODEÍNA
500 mg
25 mg
Grupo Farma
Algitrin Tabletas IBUPROFENO
PARACETAMOL
500 mg
Key
Aprix DN Comprimidos CLORFENAMINA
PARACETAMOL

PSEUDOEFEDRINA
-
Reclacine
Aterpin Suspensión NAPROXENO SÓDICO
PARACETAMOL

60 mL
Italchem
Tabletas -
Buscapina Plus Comprimidos PARACETAMOL
N-BUTIL BROMURO DE HIOSCINA
500 mg
10 mg
Boehringer Ing.
Gotas 15 mL
Clariflu Grageas LORATADINA
PARACETAMOL

PSEUDOEFEDRINA
-
Profesa
Clarifriol Grageas LORATADINA
PARACETAMOL

PSEUDOEFEDRINA
-
Essex
Clarigrip Grageas LORATADINA
PARACETAMOL

PSEUDOEFEDRINA
-
Key
Comtrex Día Tabletas PARACETAMOL -
Bristol Myers S
Comtrex Forte Tabletas PARACETAMOL
CLORFENIRAMINA
DEXTROMETORFANO
PSEUDOEFEDRINA
-
Bristol Myers S
Comtrex Jarabe Jarabe PARACETAMOL
DEXTROMETORFANO
PSEUDOEFEDRINA
-
Bristol Myers S
Comtrex Jr. Tabletas masticables PARACETAMOL
PSEUDOEFEDRINA
-
Bristol Myers S
Comtrex Noche Tabletas PARACETAMOL -
Bristol Myers S
Coricidin Gotas Frasco PARACETAMOL
CLORFENIRAMINA
80 mg / mL
0,5
mg / mL
White
Coricidin Forte Cápsulas PARACETAMOL
CLORFENIRAMINA
FENILPROPANOLAMINA
80 mg / mL
0,5
mg / mL
White
Coricidin S Grageas PARACETAMOL
CLORFENIRAMINA
-
White
Day Flu Cápsulas líquidas PARACETAMOL
PSEUDOEFEDRINA
250 mg
30 mg
Interpharm
Desenfriol Grageas PARACETAMOL
CLORFENIRAMINA
325 mg
2 mg
White
Desenfriolito Tabletas PARACETAMOL
CLORFENIRAMINA
-
White
Digravin Tabletas CAFEÍNA
DIHIDROERGOTAMINA
PARACETAMOL
-
CIPA
Dolo Citalgán Tabletas PARACETAMOL
CARISOPRODOL
350 mg
175 mg
Merck
Dolotandax Suspención PARACETAMOL
NAPROXENO SÓDICO
100 mg / 100 mL
125 mg / 100 mL
Biochemie
Tabletas 300 mg
275 mg
Dristan Caliente Sobres PARACETAMOL
CLORFENIRAMINA
PSEUDOEFEDRINA
18 g
Whitehall
Dristan Día Sobres PARACETAMOL
PSEUDOEFEDRINA
18 g
Whitehall
Dristan AF Tabletas PARACETAMOL
CLORFENIRAMINA
FENILEFRINA
-
Whitehall
Dolovan & Dolovan Gotas Comprimidos N-BUTIL BROMURO DE HIOSCINA
PARACETAMOL
165 mg
200 mg
Chefar
Efficol Plus Tabletas PARACETAMOL
IBUPROFENO
165 mg
200 mg
Chefar
Febrax Suspención PARACETAMOL
NAPROXENO
200 mg
100 mg
Grunenthal
Tabletas 300 mg
275 mg
Finalín Forte Tabletas PARACETAMOL
CAFEINA
-
Nifa
Flukit Jarabe CLOFENIRAMINA
PARACETAMOL

PSEUDOEFEDRINA
100 mL
Julpharma
Kronafen Tabletas ÁCIDO ACETILSALICÍLICO
PARACETAMOL

CAFEINA
-
Kronos
Nastizol compositum Comprimidos PARACETAMOL
BROMHEXINA HCl.
CLORFENIRAMINA
ISOEFEDRINA
500 mg
8mg
4 mg
60 mg
Bagó
Ny Flu Cápsulas líquidas PARACETAMOL
DIFENHIDRAMINA
PSEUDOEFEDRINA
250 mg
25 mg
30 mg
Interfarm
Parafón Forte Tabletas PARACETAMOL
CLORZOXAZONA
300 mg
250 mg
Janssen-Cilag
Pronto Flu Sobres PARACETAMOL
CLORFENIRAMINA
PSEUDOEFEDRINA HCl.
VITAMINA C
500 mg
4 mg
60 mg
50 mg
Life
Proxifén N Cápsulas PARACETAMOL
DEXTROPROPOXIFENO
300 mg
100 mg
Ecu
Resfrín A Jarabe PARACETAMOL
DEXTROMETORFANO
PSEUDOEFEDRINA HCl.
160 mg / 5 mL
7,5 mg / 5 mL
15 mg / 5 mL
Osmopharm
Resfrín H Cápsulas PARACETAMOL
CLORFENIRAMINA
PSEUDOEFEDRINA HCl.
500 mg
2 mg
30 mg
Osmopharm
Sinutab ES Cápsulas PARACETAMOL
CLORFENIRAMINA
PSEUDOEFEDRINA
500 mg
2 mg
30 mg
Pfizer
Sodifen Gotas PARACETAMOL
100 mg / 30 mL
Nifa
Jarabe 160 mg / 5 mL
Tabletas 500 mg
Tabletas Masticables 160 mg
500 mg
80 mg
Sistalgina Compuesta Gotas PARACETAMOL
PRAMIVERINA
100 mg / mL
0,70 mg / mL
Merck
Tabletas 500 mg
2 mg
Tempra Plus Tabletas PARACETAMOL
CAFEÍNA
500 mg
50 mg
Bristol Myers S
Temprafen Jarabe PARACETAMOL
DEXTROMETORFANO
PSEUDOEFEDRINA
-
Bristol Myers S
Tensiflex Comprimidos PARACETAMOL
CLORZOXAZONA
300 mg
250 mg
Bagó
Theraflú Extra Fuerte Día Sobres PARACETAMOL
DEXTROMETORFANO
PSEUDOEFEDRINA
1000 mg
30 mg
60 mg
Novartis
Theraflú Extra Fuerte Noche Sobres PARACETAMOL
CLORFENIRAMINA
DEXTROMETORFANO
PSEUDOEFEDRINA
1000 mg
4 mg
30 mg
60 mg
Novartis
Tonogripal Plus Jarabe PARACETAMOL
BROMHEXINA HCl.
FENILEFRINA
FENIRAMINA
-
Infabi
Tonopan Grageas PARACETAMOL
CAFEÍNA
DIHIDROERGOTAMINA
450 mg
40 mg
1 mg
Novartis
Tonorgan Tabletas PARACETAMOL
CAFEÍNA
CLORFENIRAMINA
EFEDRINA
SALICILAMIDA
-
Kronos
Trio-Val Comprimidos PARACETAMOL
CLORFENIRAMINA
PSEUDOEFEDRINA HCl.
500 mg
4 mg
60 mg
Saval
Gotas 120 mg / mL
0,75 mg / mL
7,5 mg / mL
Trio-Val Día Noche Comprimido Azul (noche) PARACETAMOL
CLORFENIRAMINA
PSEUDOEFECRINA HCl.
500 mg
4 mg
60 mg
Saval
Comprimido Blanco (día) PARACETAMOL
PSEUDOEFECRINA HCl.
500 mg
60 mg
Winadeine Tabletas PARACETAMOL
CODEÍNA
-
Sanofi Synthelabo
Tabletas Forte 500 mg
8,0 mg
Winadol Plus Tabletas PARACETAMOL
CAFEÍNA
500 mg
65 mg
Grupo Farma
Zaldiar Comprimidos PARACETAMOL
TRAMADOL
37.5 / 325 mg
Grünenthal



BIBLIOGRAFÍA

  1. Granizo E. Analgésicos-Antipiréticos. En: Samaniego E, ed. Fundamentos de Farmacología Médica. 5 ed. Quito: Editorial de la Universidad Central del Ecuador; 1999. pp. 503-6.

  2. Insel P. Analgésicos-Antipiréticos y Antiinflamatorios, y Fármacos Antigotosos. En: Hardman J, Limbird L, Molinoff R, Ruddon R, Goodman A, eds. Goodman & Gilman. Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica. 9 ed. México DF: McGraw-Hill Interamericana; 1996. pp. 677-8.

  3. Burkhalter A, Furst D. Antiinflamatorios no Esteroidales, Antirreumáticos Modificadores de Enfermedad, Analgésicos no Opioides, Antirreumáticos. En: Katzung B, ed. Farmacología Clínica y Básica. 7 ed. México DF: Editorial El Manual Moderno; 1998. pp. 687-8.

  4. Briggs G. Teratogenicity and Drugs in Breast Milk. In: Young L, Koda-Kimble M, eds. Applied Therapeutics: The Clinical use of Drugs. 6 ed. Vancouver: Edit. Applied Therapeutics Inc.; 1999. pp. 45-7.

  5. Reynolds J. Martindale W. The Extra Pharmacopoeia. 31 ed. London: Royal Pharmaceutical Society;1996. pp. 81.

  6. MDConsult Drug Information. Paracetamol [web en línea] 2001 [visitado el 12 de marzo de 2002]. Disponible en Internet desde: http://home.mdconsult.com/das/drug/view/24787135/1/5/top?sid=150628365