|
La
información farmacológica contenida en esta revisión
está concebida como un suplemento y no como un substituto
del conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del médico
para el tratamiento de su paciente. La ausencia de información
o advertencias para un fármaco específico o para una
combinación de fármacos no debe ser interpretada como
indicativa de que el fármaco o su combinación es segura,
apropiada o efectiva para todo paciente.
INTRODUCCIÓN
Es un metabolito
activo de la fenacetina. Posee actividad antipirética y analgésica.
CLASIFICACIÓN
Pertenece al grupo
de los analgésicos antipiréticos derivados anilínicos o del paraminofenol.(1)
FARMACOCINÉTICA
Después de su administración
oral, su absorción es rápida y completa en el tubo digestivo,
alcanzando concentraciones plasmáticas después de 30 a 60 minutos.
Se fija poco a las proteínas y se distribuye en todos los tejidos. Atraviesa la placenta y puede ser excretado por la leche materna.(1,2,3)
Su vida media plasmática
es de dos a tres horas y es metabolizado por enzimas hepáticas
a conjugados inactivos como glucorónicos y sulfatos y a conjugados
activos como N acetil-p- benzoquinolona. Este último es un metabolito tóxico tanto para riñones como para el hígado.
Se inactiva por la conjugación con el glutation. Su eliminación se realiza por vía renal dentro de
las primeras 24 horas.(1,2,3)
FARMACODINAMIA
El paracetamol tiene
efectos analgésicos y antipiréticos.
Su mecanismo de acción no esta totalmente dilucidado, pero se
piensa que inhibe la síntesis de prostaglandinas a nivel central
(hipotálamo). Carece de efectos
antiinflamatorios por su débil acción inhibitoria sobre las enzimas
COX1 y COX2 a nivel periférico.(1,2,3)
Algunos autores
han sugerido que el paracetamol actúa indirectamente sobre
los receptores 5HT3, a nivel espinal.(1,2,3)
Las dosis terapéuticas
no tienen acción sobre los aparatos cardiovascular ni pulmonar,
no afectan el equilibrio ácido-base, no irritan la mucosa gástrica
y carecen de efectos sobre la agregación plaquetaria, tiempo de
sangrado y excreción de ácido úrico.(2)
INDICACIONES
Por su acción antipirética
y analgésica, este fármaco es un buen sustituto de la aspirina,
especialmente en niños, donde la utilización de esta última se
ha relacionado con el síndrome de Reye.
- Dolores
leves a moderados: cefalea, mialgia, dolor postparto.(3)
- Antipirético.(3)
- Analgésico
coadyuvante del tratamiento antiinflamatorio.(3)
- Tratamiento
de la gota concomitantemente con el probenecid.(3,6)
- En
combinación con codeína, dextropropoxifeno o tramadol para el
tratamiento de dolores moderados a severos.(3,6)
- En
combinación con antihistamínicos y descongestionantes nasales
para el alivio de los síntomas del resfriado común.(3,6)
SITUACIONES
ESPECIALES
Atraviesa la placenta
y es excretado por la leche materna Categoría C para el embarazo.(6)
CONTRAINDICACIONES
EFECTOS SECUNDARIOS
El paracetamol (acetaminofen)
es bien tolerado y sus efectos secundarios no son tan significativos
como los de la aspirina.
-
Reacciones de
hipersensibilidad: reacciones alérgicas.(3,6)
-
Efectos gastrointestinales: náusea, vómito, dolor abdominal, flatulencia, constipación.(3,6)
-
Efectos neurológicos:
cefalea, diaforesis, agitación, fatiga, convulsiones.(3,6)
-
Efectos cardiovasculares: taquicardia.(3,6)
-
Efectos neumológicos:
posible aumento de la morbilidad en asma y rinitis alérgica
con el uso frecuente. []
-
Efectos músculo-esquelético: fatiga muscular.(3,6)
-
Efectos renales:
diuresis.(3,6)
-
Efectos hematológicos:
anemia hemolítica.(3,6)
PRECAUCIONES
Se considera seguro
durante cualquier etapa del embarazo, siempre y cuando se usen
dosis terapéuticas, porque se ha reportado que con el uso diario
de dosis masivas puede ocasionar en el recién nacido deformaciones
craneofaciales y digitales, además de producir toxicidad hepática
y renal. Se recomienda suspender su uso en madres lactantes,
porque provoca en los lactantes rash maculopapular en la cara y tórax superior.(4)
Se debe administrar
el paracetamol con precaución en pacientes con alteraciones funcionales
hepáticas o renales.(5) Se debe evitar su uso prolongado, ya que está relacionado
con toxicidad renal y hepática.(4)
INTERACCIONES
Los niveles plasmáticos
de paracetamol son incrementados por los inhibidores de la monoaminooxidasa.(6)
El paracetamol incrementa
los niveles plasmáticos de opioides, alcohol, anestésicos generales,
tranquilizantes como clordiazepóxido y sedantes hipnóticos.(6)
La absorción de paracetamol puede ser acelerada por metoclopramida
y su excreción disminuye con la administración de probenecid.(5)
SOBREDOSIS,
TOXICIDAD Y TRATAMIENTO
El uso de dosis
altas de paracetamol o por tiempos prolongados provoca efectos
indeseables en el ámbito renal y hepático. Una dosis de 10 a 15 gramos de paracetamol provoca
hepatotoxicidad y una dosis de 20 a 25 gramos puede ser mortal.(1,6)
Los
síntomas de intoxicación aguda, en las primeras 24 horas, son
náusea, vómito, anorexia, dolor abdominal, que pueden durar una
semana. El daño tóxico hepático
aparece a los dos o tres días con incremento de las aminotransferasas
plasmáticas, hiperbilirrubinemia y prolongación del tiempo de
protrombina. En ocasiones se puede relacionar con necrosis tubular
renal aguda.(1,6) []
El daño hepático
puede ser mínimo con concentraciones plasmáticas del fármaco de
120 µg/mL a las cuatro horas de la ingesta y se observa
lesión hepática profunda con concentraciones plasmáticas superiores
de 300 µg/mL.(1,6)
El tratamiento debe
realizarse lo más pronto posible, e incluye lavado gástrico seguido
de la administración de carbón activado, máximo en las primeras
cuatro horas de ingerido el fármaco.
Posteriormente, dentro de las primeras 36 horas, (preferiblemente
en las primeras 10 horas) resulta eficaz la administración por
vía oral o intravenosa de N-acetilcisteína
que actúa reponiendo las reservas de glutation en el hígado.
La dosis inicial de N-acetilcisteína es de 140 mg/kg por vía oral,
seguida de 70 mg/kg cada cuatro horas, en un total de 17 dosis.
Una alternativa a la N-acetelcisteína es la metionina.(1,6)
[]
Es posible que estos
compuestos no muestren efecto alguno si ya han trascurrido 12
horas luego de la ingesta de una dosis masiva.(1)
CONSERVACIÓN
Se le debe conservar
protegido de la luz.(5,6)
POSOLOGÍA
Dosis
usual en el adulto: 325 a
1000 mg que se puede repetir cada 6 horas.
No exceder de 4000 mg al día.(2)
Dosis
usual en el niño: 40 a 480
mg según la edad y el peso (10 mg/kg de peso).
Se recomienda no administrar más de cinco dosis en 24 horas.(2)
COMERCIALES
|
ACETAMINOFENO-PARACETAMOL
|
|
|
|
FDA: Aprobado antes de 1938
|
|
IESS: Sí pertenece
|
|
MSP:
Sí pertenece
|
Nombre
Comercial |
Presentación
|
Componente(s)
|
Concentración
|
Casa
Farmacéutica |
| Acetagén |
Comprimidos |
PARACETAMOL |
500 mg |
Genamérica
|
| Gotero |
100 mg / mL x 30 mL |
| Jarabe |
160 mg / 5
mL x 120 mL |
| Acetamín |
Tabletas |
PARACETAMOL |
500 mg |
H.G.
|
| Jarabe |
160 mg / 5
mL x 120 mL |
| Acetaminofen
Farmandina |
Gotas |
PARACETAMOL |
100 mg x 30
mL |
Farmandina
|
| Tabletas |
500 mg |
| Acetaminofén
Genfar |
Gotas |
PARACETAMOL |
100 mg |
Genfar
|
| Jarabe |
150 mg / 5
mL x 60 mL |
| Tabletas |
500 mg |
| Acetaminofén
MK |
Jarabe |
PARACETAMOL |
150 mg / 5
mL x 90 mL |
McKesson
|
| Tabletas |
500 mg |
| Acetaminofén
Pentacoop |
Tabletas |
PARACETAMOL |
500 mg |
Pentacoop
|
| Alginox |
Jarabe |
PARACETAMOL |
165
mg / 5 mL x 120 mL |
Infabi
|
| Tabletas |
500 mg |
| Analgan |
Comprimidos |
PARACETAMOL |
1 g |
Medicamenta
Ec.
|
| Apyral |
Jarabe |
PARACETAMOL |
120 mg / 5
mL x 120 mL |
Rocnarf
|
| Supositorios |
300 mg |
| Bebetina |
Tabletas |
PARACETAMOL |
80 mg |
White
|
| Dolorfín |
Tabletas |
PARACETAMOL |
300 mg |
Infabi
|
| Dominal |
Tabletas |
PARACETAMOL |
500 mg |
Rocnarf
|
| Dominalito |
Tabletas |
PARACETAMOL |
100 mg |
Rocnarf
|
| Eraldor |
Tabletas |
PARACETAMOL |
500 mg |
White
|
| Finalín Niños |
Gotas |
PARACETAMOL
|
100 mg / mL |
Nifa
|
| Jarabe |
160
mg / 5 mL |
| Tabletas
masticables |
80 mg |
| Tabletas |
- |
| Julphadol |
Caplets |
PARACETAMOL |
500 mg |
Julpharma
|
| Gotas |
15 mL |
| Jarabe |
120 mg / 5 mL x 100 mL |
| Napafén |
Gotas |
PARACETAMOL |
60mg / 19 mL x 30 mL |
Ecu
|
| Solución |
120 mg / 5
mL x 60 mL |
| Supositorios |
125 mg
250 mg |
| Tabletas |
325 mg
500 mg |
| Normotemp |
Tabletas |
PARACETAMOL |
500 mg |
Italfarma
|
| Panadol |
Tabletas Adultos |
PARACETAMOL |
500 mg |
GlaxoSmithKline
|
| Tabletas Infantiles |
- |
| Gotas |
60 mg / mL x 15 mL |
| Jarabe |
125 mg / 5 mL x60 mL |
| Paracetamol Ariston |
Comprimidos |
PARACETAMOL |
500 mg |
Química Ariston
|
| Gotas |
15 mL |
| Jarabe |
120 mg / 5 mL x 60 mL |
| Paracetamol Julpharma |
Jarabe |
PARACETAMOL |
100 mL |
Julpharma
|
| Paracetamol Lifarlit |
Gotas |
PARACETAMOL |
15 mL
30 mL |
Lifarlit
|
| Jarabe |
120 mL
60 mL |
| Paracetamol Teuto |
Comprimidos |
PARACETAMOL |
500 mg |
Teuto
|
| Tamifen |
Comprimidos |
PARACETAMOL |
500 mg |
Química Ariston
|
| Gotas |
100 mg / mL x 15 mL |
| Jarabe |
125 mg / 5 mL x60 mL |
| Tempra |
Gotas |
PARACETAMOL |
100 mg / mL x 30 mL |
Bristol Myers S
|
| Jarabe |
160 mg / 5 mL x 120 mL |
| Supositorios |
300 mg |
| Tabletas |
500mg |
| Tabletas masticables |
160 mg |
| Termax |
Jarabe |
PARACETAMOL |
60 mL
120 mL |
Acromax
|
| Tabletas |
500 mg |
| Termofin |
Gotas |
PARACETAMOL |
100 mg / mL x 15 mL |
Kronos
|
| Jarabe |
125 mg / 5 mL x 60 mL |
| Tabletas |
325 mg |
| Tabletas Forte |
500 mg |
| Umbral |
Cápsulas |
PARACETAMOL |
500 mg |
Interpharm
|
| Gotas |
100 mg / mL x 30 mL |
| Jarabe |
150 mg / 5 mL x 60 mL |
| Winadol |
Gotas |
PARACETAMOL |
100 mg / mL x 15 mL |
Grupo Farma
|
| Jarabe |
150 mg / 5 mL x 60 mL |
| Tabletas pediátricas |
100 mg |
| Tabletas |
500
mg |
| Acrogésico Cápsulas |
Cápsulas |
PARACETAMOL
CAFEÍNA
DEXTROPROPOXIFENO |
125 mg
32 mg
32 mg |
Acromax
|
| Acrogésico NF |
Cápsulas |
PARACETAMOL
CAFEÍNA
DEXTROPROPOXIFENO |
- |
Acromax
|
| Acutén |
Tabletas |
PARACETAMOL
CODEÍNA |
500 mg
25 mg |
Grupo Farma
|
| Algitrin |
Tabletas |
IBUPROFENO
PARACETAMOL |
500 mg |
Key
|
| Aprix DN |
Comprimidos |
CLORFENAMINA
PARACETAMOL
PSEUDOEFEDRINA |
- |
Reclacine
|
| Aterpin |
Suspensión |
NAPROXENO SÓDICO
PARACETAMOL
|
60 mL |
Italchem
|
| Tabletas |
- |
| Buscapina Plus |
Comprimidos |
PARACETAMOL
N-BUTIL BROMURO DE HIOSCINA |
500
mg
10 mg |
Boehringer
Ing.
|
| Gotas |
15 mL |
| Clariflu |
Grageas |
LORATADINA
PARACETAMOL
PSEUDOEFEDRINA |
- |
Profesa
|
| Clarifriol |
Grageas |
LORATADINA
PARACETAMOL
PSEUDOEFEDRINA |
- |
Essex
|
| Clarigrip |
Grageas |
LORATADINA
PARACETAMOL
PSEUDOEFEDRINA |
- |
Key
|
| Comtrex Día |
Tabletas |
PARACETAMOL |
- |
Bristol
Myers S
|
| Comtrex Forte |
Tabletas |
PARACETAMOL
CLORFENIRAMINA
DEXTROMETORFANO
PSEUDOEFEDRINA |
- |
Bristol Myers S
|
| Comtrex Jarabe |
Jarabe |
PARACETAMOL
DEXTROMETORFANO
PSEUDOEFEDRINA |
- |
Bristol Myers S
|
| Comtrex Jr. |
Tabletas masticables |
PARACETAMOL
PSEUDOEFEDRINA |
- |
Bristol Myers S
|
| Comtrex Noche |
Tabletas |
PARACETAMOL |
- |
Bristol Myers S
|
| Coricidin Gotas |
Frasco |
PARACETAMOL
CLORFENIRAMINA |
80 mg / mL
0,5 mg / mL |
White
|
| Coricidin Forte |
Cápsulas |
PARACETAMOL
CLORFENIRAMINA
FENILPROPANOLAMINA |
80 mg / mL
0,5 mg / mL |
White
|
| Coricidin S |
Grageas |
PARACETAMOL
CLORFENIRAMINA |
- |
White
|
| Day Flu |
Cápsulas líquidas |
PARACETAMOL
PSEUDOEFEDRINA |
250 mg
30 mg |
Interpharm
|
| Desenfriol |
Grageas |
PARACETAMOL
CLORFENIRAMINA |
325
mg
2 mg |
White
|
| Desenfriolito |
Tabletas |
PARACETAMOL
CLORFENIRAMINA |
- |
White
|
| Digravin |
Tabletas |
CAFEÍNA
DIHIDROERGOTAMINA
PARACETAMOL |
- |
CIPA
|
| Dolo Citalgán |
Tabletas |
PARACETAMOL
CARISOPRODOL |
350 mg
175 mg |
Merck
|
| Dolotandax |
Suspención |
PARACETAMOL
NAPROXENO SÓDICO |
100 mg / 100 mL
125 mg / 100 mL |
Biochemie
|
| Tabletas |
300 mg
275 mg |
| Dristan Caliente |
Sobres |
PARACETAMOL
CLORFENIRAMINA
PSEUDOEFEDRINA |
18 g |
Whitehall
|
| Dristan Día |
Sobres |
PARACETAMOL
PSEUDOEFEDRINA |
18 g |
Whitehall
|
| Dristan AF |
Tabletas |
PARACETAMOL
CLORFENIRAMINA
FENILEFRINA |
- |
Whitehall
|
| Dolovan & Dolovan Gotas |
Comprimidos |
N-BUTIL BROMURO
DE HIOSCINA
PARACETAMOL |
165 mg
200 mg |
Chefar
|
| Efficol Plus |
Tabletas |
PARACETAMOL
IBUPROFENO |
165 mg
200 mg |
Chefar
|
| Febrax |
Suspención |
PARACETAMOL
NAPROXENO |
200 mg
100 mg |
Grunenthal
|
| Tabletas |
300 mg
275 mg |
| Finalín
Forte |
Tabletas |
PARACETAMOL
CAFEINA |
- |
Nifa
|
| Flukit |
Jarabe |
CLOFENIRAMINA
PARACETAMOL
PSEUDOEFEDRINA |
100 mL |
Julpharma
|
| Kronafen |
Tabletas |
ÁCIDO
ACETILSALICÍLICO
PARACETAMOL
CAFEINA |
- |
Kronos
|
| Nastizol compositum |
Comprimidos |
PARACETAMOL
BROMHEXINA HCl.
CLORFENIRAMINA
ISOEFEDRINA |
500 mg
8mg
4 mg
60 mg |
Bagó
|
| Ny Flu |
Cápsulas líquidas |
PARACETAMOL
DIFENHIDRAMINA
PSEUDOEFEDRINA |
250 mg
25 mg
30 mg |
Interfarm
|
| Parafón Forte |
Tabletas |
PARACETAMOL
CLORZOXAZONA |
300 mg
250 mg |
Janssen-Cilag
|
| Pronto Flu |
Sobres |
PARACETAMOL
CLORFENIRAMINA
PSEUDOEFEDRINA HCl.
VITAMINA C |
500 mg
4 mg
60 mg
50 mg |
Life
|
| Proxifén N |
Cápsulas |
PARACETAMOL
DEXTROPROPOXIFENO |
300 mg
100 mg |
Ecu
|
| Resfrín A |
Jarabe |
PARACETAMOL
DEXTROMETORFANO
PSEUDOEFEDRINA HCl. |
160 mg / 5 mL
7,5 mg / 5 mL
15 mg / 5 mL |
Osmopharm
|
| Resfrín H |
Cápsulas |
PARACETAMOL
CLORFENIRAMINA
PSEUDOEFEDRINA HCl. |
500 mg
2 mg
30 mg |
Osmopharm
|
| Sinutab ES |
Cápsulas |
PARACETAMOL
CLORFENIRAMINA
PSEUDOEFEDRINA |
500 mg
2 mg
30 mg |
Pfizer
|
| Sodifen |
Gotas |
PARACETAMOL
|
100 mg / 30 mL |
Nifa
|
| Jarabe |
160
mg / 5 mL |
| Tabletas |
500
mg |
| Tabletas
Masticables |
160
mg
500 mg
80 mg |
| Sistalgina Compuesta |
Gotas |
PARACETAMOL
PRAMIVERINA |
100 mg / mL
0,70 mg / mL |
Merck
|
| Tabletas |
500 mg
2 mg |
| Tempra Plus |
Tabletas |
PARACETAMOL
CAFEÍNA |
500 mg
50 mg |
Bristol Myers S
|
| Temprafen |
Jarabe |
PARACETAMOL
DEXTROMETORFANO
PSEUDOEFEDRINA |
- |
Bristol Myers S
|
| Tensiflex |
Comprimidos |
PARACETAMOL
CLORZOXAZONA |
300 mg
250 mg |
Bagó
|
| Theraflú Extra Fuerte
Día |
Sobres |
PARACETAMOL
DEXTROMETORFANO
PSEUDOEFEDRINA |
1000 mg
30 mg
60 mg |
Novartis
|
| Theraflú Extra Fuerte
Noche |
Sobres |
PARACETAMOL
CLORFENIRAMINA
DEXTROMETORFANO
PSEUDOEFEDRINA |
1000 mg
4 mg
30 mg
60 mg |
Novartis
|
| Tonogripal Plus |
Jarabe |
PARACETAMOL
BROMHEXINA HCl.
FENILEFRINA
FENIRAMINA |
- |
Infabi
|
| Tonopan |
Grageas |
PARACETAMOL
CAFEÍNA
DIHIDROERGOTAMINA |
450 mg
40 mg
1 mg |
Novartis
|
| Tonorgan |
Tabletas |
PARACETAMOL
CAFEÍNA
CLORFENIRAMINA
EFEDRINA
SALICILAMIDA |
- |
Kronos
|
| Trio-Val |
Comprimidos |
PARACETAMOL
CLORFENIRAMINA
PSEUDOEFEDRINA HCl. |
500 mg
4 mg
60 mg |
Saval
|
| Gotas |
120 mg / mL
0,75 mg / mL
7,5 mg / mL |
| Trio-Val Día Noche |
Comprimido Azul (noche) |
PARACETAMOL
CLORFENIRAMINA
PSEUDOEFECRINA HCl. |
500 mg
4 mg
60 mg |
Saval
|
| Comprimido
Blanco (día) |
PARACETAMOL
PSEUDOEFECRINA HCl. |
500 mg
60 mg |
| Winadeine |
Tabletas |
PARACETAMOL
CODEÍNA |
- |
Sanofi Synthelabo
|
| Tabletas Forte |
500
mg
8,0 mg |
| Winadol Plus |
Tabletas |
PARACETAMOL
CAFEÍNA |
500 mg
65 mg |
Grupo Farma
|
| Zaldiar |
Comprimidos |
PARACETAMOL
TRAMADOL |
37.5 / 325 mg |
Grünenthal
|
BIBLIOGRAFÍA
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de Farmacología Médica. 5 ed. Quito: Editorial de la Universidad
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