La
información farmacológica contenida en esta revisión
está concebida como un suplemento y no como un substituto
del conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del médico
para el tratamiento de su paciente. La ausencia de información
o advertencias para un fármaco específico o para una
combinación de fármacos no debe ser interpretada como
indicativa de que el fármaco o su combinación es segura, apropiada o efectiva para todo paciente.
INTRODUCCIÓN
El ondansetrón es
un antagonista de los receptores de la serotonina que es utilizado
para la prevención de la náusea o vómito.
CLASIFICACIÓN
Pertenece al grupo
de los antagonistas de los receptores de la serotonina.(1)
FARMACOCINÉTICA
Luego de su administración
por vía oral el ondansetrón se absorbe bien, está sometido a un
limitado metabolismo de primer paso. El fármaco es metabolizado exclusivamente en
el hígado primero por hidroxilación y luego por glucuronidación
o conjugación con sulfato. El
fármaco se liga a las proteínas en un 70 a 76%.(2)
La vida media de
eliminación en el paciente adulto con cáncer es de cuatro horas,
los ancianos tienden a incrementar la vida media de eliminación,
mientras que los pacientes pediátricos menores de 15 años disminuyen
la vida media (2,5 a 3 horas).(2)
Los pacientes con
insuficiencia hepática leve a moderada, la vida media del fármaco
es de 9,2 horas; mientras que aquellos con insuficiencia hepática
severa tienen una vida media prolongada de 20,6 horas.(2)
La eliminación es
predominantemente hepática, menos del 5% de una dosis intravenosa
es eliminada por vía urinaria.(2)
FARMACODINAMIA
El ondansetrón es
un antagonista selectivo del receptor 5-HT3, estos receptores se encuentran
presentes en las terminales de los nervios vagos centrales y periféricos
en el área postrema del cerebro.(2) No hay certeza
de que la acción del ondansentrón esté mediada central
o periféricamente o ambas.(2)
Las drogas citotóxicas
y la radiación parecen dañar la mucosa gastrointestinal causando
la liberación de serotonina de las células enterocromafines gastrointestinales.(2)
La estimulación
de los receptores 5-HT3 transmite señales sensitivas a las fibras
de la vía aferente vagal del centro del vómito para inducir el
vómito, el ondansentrón evita el vómito al ligarse a los receptores
5-HT3 mediado por la liberación de serotonina.(2)
INDICACIONES
- Prevención
de la náusea y el vómito en pacientes que reciben quimioterapia,
incluyendo altas dosis de cisplastino.(1)
[]
- Prevención
de la náusea y el vómito postoperatorio.(1) [][]
SITUACIONES
ESPECIALES
Se desconoce si
el fármaco es excretado por la leche materna, debido a que muchos
fármacos se excretan en la leche materna se deben tomar precauciones
si el ondasentrón se administra a las madres en periodo de lactancia.
Categoría B para su uso durante el embarazo.(1)
CONTRAINDICACIONES
El ondansetrón esta
contraindicado para pacientes con hipersensibilidad conocida al
fármaco.(1)
EFECTOS
SECUNDARIOS
Los efectos adversos
que se enumeran a continuación han sido reportados en estudios
clínicos:
- Reacciones
de hipersensibilidad: rash
cutáneo en el 1% de pacientes que recibieron ondansentrón.(1)
- Efectos
cardiovasculares: raros
casos de angina, alteraciones electrocardiográficas, hipotensión
y taquicardia.(1)
- Efectos
gastrointestinales: constipación
ha sido reportada en el 11% de pacientes que recibieron ondansetrón
varios días.(1)
- Efectos
hepáticos: elevación
transitoria de TGO, TGP y bilirrubina.(1)
PRECAUCIONES
- El
ondansentrón no estimula el peristaltismo intestinal o gástrico.(1)
- El
uso de ondansentrón en pacientes con cirugía abdominal, puede
enmascarar un ileo progresivo y/o distensión gástrica.(1)
- No debe ser utilizado en vez
de la succión nasogástrica.(1)
- Se ha reportado elevación transitoria
y sin conexión de la TGO, TGP y bilirrubina.(1,2)
INTERACCIONES
La carmustina, el
etopósido y el cisplatino no afectan la farmacocinética
del ondansentrón.(1)
El ondansetrón no
parece inhibir ni estimular el sistema enzimático P450 del hígado,
pero debido a que el ondansentrón es metabolizado por las enzimas
hepáticas citocromo P450, los fármacos estimuladores o inhibidores
de estas enzimas pueden cambiar la vida media del ondansetrón,
no se recomienda ningún ajuste de dosis para pacientes por falta
de estudios.(2)
SOBREDOSIS,
TOXICIDAD Y TRATAMIENTO
Se han reportado
los siguientes síntomas por sobredosis de ondansetrón:
- Amaurosis,
que dura de dos a tres minutos, estreñimiento severo en un paciente
que se le administró 72 mg de ondansetrón intravenoso.(1,2)
- Episodio
vaso vagal con bloqueo cardiaco de segundo grado transitorio
en otro paciente con infusión de 32 mg de ondansentrón en un
periodo de cuatro minutos.(1,2)
- Hipotensión
y desmayo en un paciente que tomo 48 mg de ondansentrón oral.(1)
No existe un antídoto
específico para la sobredosis de ondansetrón.
Tomar medidas generales de rescate.(1,2)
CONSERVACIÓN
- Solución
oral: mantener a una
temperatura entre 15 ºC a 30 ºC (59 ºF a 86 ºF), protegido de
la luz.(2)
- Tabletas: mantener a una temperatura entre 2 ºC
a 30 ºC (36 ºF a 86 ºF), protegido de la luz.(2)
- Solución
parenteral: mantener
a una temperatura entre 2 ºC a 30 ºC (36 ºF a 86 ºF), protegido
de la luz, no congelar.(2)
POSOLOGÍA