La información farmacológica contenida en esta revisión está concebida como un suplemento y no como un substituto del conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del médico para el tratamiento de su paciente. La ausencia de información o advertencias para un fármaco específico o para una combinación de fármacos no debe ser interpretada como indicativa de que el fármaco o su combinación es segura, apropiada o efectiva para todo paciente.

INTRODUCCIÓN

Es un benzimidazol que frena la producción y secreción de HCl, actuando como un inhibidor covalente de la enzima H⁺, K⁺-ATPasa (bomba de protones) de la célula parietal del estómago.⁽¹⁾

CLASIFICACIÓN

Pertenece a la familia de los inhibidores de la H⁺, K⁺-ATPasa (bomba de protones).⁽¹⁾

FARMACOCINÉTICA

Es un profármaco que se absorbe rápidamente en el intestino delgado⁽²⁾, presentando alguna variabilidad en su absorción.

Su volumen de distribución es bajo: de 0,3 L/kg.  La biodisponibilidad (dependiendo de la dosis administrada y del pH gástrico),  puede llegar hasta un 70%.

Se liga a las proteínas plasmáticas en  un 95%.

Su biotransformación es por metabolización a nivel hepático.  Tiene una vida media de 30 a 90 minutos y se excreta principalmente por vía renal llegando a un 80% en 6 horas.^(1,2)

Su actividad antisecretora se prolonga hasta por 72 horas, y la secreción de HCl va en aumento hasta alcanzar valores normales de 3 a 5 días después de haber suspendida la administración.^(1,3)  En pacientes con insuficiencia hepática e insuficiencia renal se aumenta el tiempo de vida media plasmática.⁽⁴⁾

FARMACODINAMIA

A pH neutro, el omeprazol es una base débil, químicamente estable y carente de actividad inhibitoria.  Cuando llega a la célula parietal, a través de la circulación sanguínea, esta base débil queda atrapada en los conductillos secretorios.  El omeprazol “protonado” se convierte en un ácido sulfénico y en una sulfenamida.

La sulfenamida interactúa en sitios cruciales del dominio extracelular de la H⁺,K⁺-ATPasa (bomba de protones) inhibiéndola por completo.  De esta manera no pueden unirse los átomos de cloro e hidrógeno y por lo tanto se bloquea la producción de ClH ( ácido clorhídrico).

El omeprazol debe considerarse entonces como un profármaco que debe activarse para tener eficacia.  La secreción de ClH se reanuda sólo después de la inserción de nuevas moléculas de H⁺, K⁺-ATPasa en la membrana luminal de la célula parietal.

INDICACIONES

El omeprazol está indicado para:

SITUACIONES ESPECIALES

Tiene efectos teratogénicos y pertenece a la categoría C de fármacos utilizados en el embarazo. No se sabe si el omeprazol se excreta en la lecha materna.⁽⁴⁾

CONTRAINDICACIONES

El omeprazol esta contraindicado en pacientes que presentan hipersensibilidad a cualquiera de sus componentes.^(4,5)

EFECTOS SECUNDARIOS

No se han demostrado efectos secundarios de importancia en el uso prolongado (más de seis años) de este fármaco, pero en 1,5% a 3% se han observado los siguientes:

PRECAUCIONES

Se debe tomar antes de los alimentos. Las cápsulas no deben romperse, ni aplastarse porque el pH natural de la boca y el esófago desintegraría la microencapsulación, y el fármaco quedaría expuesto a la degradación del jugo gástrico.⁽¹⁾

Tiene efectos teratogénicos en animales de experimentación. No es conocido si el omeprazol se excreta en la lecha materna.⁽⁴⁾

 La seguridad y efectividad en pacientes pediátricos no se ha demostrado; en paciente geriátricos existe una buena seguridad y efectividad. []

INTERACCIONES

Este fármaco actúa sobre el citocromo P450 in vitro, por lo que va a aumentar el tiempo de eliminación de fenitoína, warfarina y diazepam.^(1,4)

SOBREDOSIS, TOXICIDAD Y TRATAMIENTO

Se han reportado pocos casos por sobredosis de omeprazol, 320 a 900 mg.  Los síntomas que se presentan son:  confusión, somnolencia, visión borrosa, taquicardia, náusea, diaforesis, rubor, cefalea y sequedad bucal.  No existe un antídoto específico.  La dosis letal del omeprazol es sobre los 1500 mg/kg, probado en ratones y ratas.

CONSERVACIÓN

Se debe conservar protegido de la luz y en lugar fresco y seco.⁽⁴⁾

POSOLOGÍA

Tratamiento para la úlcera duodenal

20 mg, VO dos veces al dia por 7 a 10 dias .

Erradicación del Helycobacter pylory se lo utiliza junto con claritromicina y amoxicilina en dosis de 20 mg, 500 mg y 1000 mg respectivamente, dos veces al día por 10 días (ulcera gastrica o duodenal).

Tratamiento para la úlcera gástrica

40 mg una vez al día por cuatro a ocho semanas.

Tratamiento para el reflujo gastroesofágico

20 mg una vez al día por más de cuatro semanas.

Síndrome de Zollinger – Ellison

La administración de 60 a 70 mg una vez al día,  ha mostrado ser útil.

COMERCIALES

OMEPRAZOL
FDA:  1989
IESS:  Sí pertenece
MSP:  No pertenece

Nombre Comercial	Presentación	Componente(s)	Concentración	Casa Farmacéutica
Acidex	Cápsulas	OMEPRAZOL	20 mg	Recalcine Internacional
Gasec 20	Gastrocaps	OMEPRAZOL	20 mg	Mepha
Liprot	Cápsulas	OMEPRAZOL	20 mg	Life
Losec	Cápsulas	OMEPRAZOL	40 mg 20 mg 10 mg	Astra/Zeneca
	Vial		40 mg
Omedec	Cápsulas	OMEPRAZOL	20 mg	H.G. Laboratorios
Omeprazol	Cápsulas	OMEPRAZOL	20 mg	Farmandina
Omeprazol	Tabletas	OMEPRAZOL	20 mg	Kronos
Omeprazol Gen-Far	Cápsulas	OMEPRAZOL	20 mg	Laboratorios Genéricos Farmacéuticos Ecuatorianos
Omeprazol MK	Cápsulas	OMEPRAZOL	20 mg	McKesson
Omepril	Cápsulas	OMEPRAZOL	20 mg	ECU
Omezzol	Cápsulas	OMEPRAZOL	40 mg 20 mg 10 mg	Interpharm del Ecuador
	Vial		40 mg
Pepticum	Cápsulas	OMEPRAZOL	20 mg	Grünenthal Ecuatoriana
Risek	Cápsulas	OMEPRAZOL	20 mg	Julpharma
Roweprazol	Cápsulas	OMEPRAZOL	20 mg	Rowe Ecuador
Ulcidex	Cápsulas	OMEPRAZOL	20 mg	Rocnarf
Ulcozol	Cápsulas	OMEPRAZOL	40 mg 20 mg 10 mg	Bagó

BIBLIOGRAFÍA

1. Brunton L. Fármacos que afectan la función gastrointestinal. En: Hardman J, Limbird L, Molinoff R, Ruddon R, Goodman A, eds. Goodman & Gilman. Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica. 9 ed. México DF: McGraw-Hill Interamericana; 1996. pp. 971-73.
   
   
2. Naranjo A. Farmacología de la úlcera péptica. En: Samaniego E, ed. Fundamentos de Farmacología Médica. 5 ed. Quito: Editorial de la Universidad Central del Ecuador; 1999. pp. 680-2.
   
   
3. MDConsult Drug Information. Omeprazole [web en línea] 2001 [visitado el 12 de marzo de 2002]. Disponible en Internet desde: http://home.mdconsult.com/das/drug/view/12721926/1/1916/top?sid=57671636
   
   
4. Omeprazole [monografía en CD-ROM]. Glaxo Wellcome. PDR Electronic Library®. Medical Economics 2001.
   
   
5. Doyma. Estudio acerca de la eficacia del omeprazol versus la ranitidina en el tratamiento de la úlcera duodenal [web en línea] 2001 [visitado el 12 de marzo de 2002]. Disponible en Internet desde http://www.atheneum.doyma.es/Socios/sala_l/art_0007.htm