La
información farmacológica contenida en esta revisión
está concebida como un suplemento y no como un substituto
del conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del médico
para el tratamiento de su paciente. La ausencia de información
o advertencias para un fármaco específico o para una
combinación de fármacos no debe ser interpretada como
indicativa de que el fármaco o su combinación es segura,
apropiada o efectiva para todo paciente.
INTRODUCCIÓN
La
nitroglicerina es un fármaco antianginoso, que fue descubierto
en 1846 cuando Sobrero observó que una sustancia oleosa colocada
sobre la lengua producía cefalea intensa. En 1847, Hering sintetizó su presentación sublingual.(1)
CLASIFICACIÓN
La
nitroglicerina pertenece al grupo de los nitritos.(2)
FARMACOCINÉTICA
Se
abandonó su administración por vía oral debido a que es hidrolizada
en el hígado por la enzima glutatión-nitrato orgánico reductasa
a metabolitos desnitrados hidrosolubles y nitrito inorgánico con
efectos vasodilatodores menos potentes que los compuestos originales.(1)
Actualmente
la administración de nitroglicerina es sublingual debido a que
se evita el efecto del metabolismo de primer paso.
Se absorbe rápidamente por las mucosas y alcanza concentraciones
plasmáticas máximas a los cuatro minutos de su administración.(1)
La
vida media de la nitroglicerina es de uno a tres minutos, mientras
que la vida media de los metabolitos luego de su administración
por vía oral es de 40 minutos; la acción por vía oral es 10 veces
menos potente que la administración por vía sublingual.(1)
Otra
vía de administración de la nitroglicerina es la transdérmica.(1)
[]
FARMACODINAMIA
La
nitroglicerina provoca la síntesis de ON que interactúa con la guanilciclasa que es activada
y aumenta la formación de GMPc en músculo liso y en otros
tejidos. El resultado
de esta interacción es la relajación del músculo liso de vasos
sanguíneos tanto de arterias como de venas, y de órganos huecos
como la vesícula, conductos biliares, uréteres, intestinos y esófago.
En estos últimos su acción es rápida y no tiene valor clínico.(3)
Las
venas se dilatan con concentraciones bajas de nitroglicerina y
las arterias necesitan altas concentraciones.
Por el efecto vasodilatador de la nitroglicerina sobre
las venas y con la consiguiente disminución de la precarga, estos
medicamentos suelen ser beneficiosos en la insuficiencia cardiaca
en donde la precarga es anormalmente alta.(3)
Además,
es utilizado en la insuficiencia cardiaca izquierda crónica por
su capacidad de reducir la postcarga al disminuir la resistencia
pulmonar y periférica, mejorando de este modo el funcionamiento
izquierdo.(3)
La
nitroglicerina también contrarresta la angina de pecho
actuando directamente en las arterias coronarias, incluso si éstas
están ateroescleróticas, aumentando la luz vascular y, por consiguiente,
la irrigación cardiaca.(3)
Los
mecanismos mediante los cuales se desarrolla tolerancia no son
bien comprendidos. Puede ser causada, en parte, por una disminución
en los grupos sulfhidrilo tisulares, solo puede prevenirse o revertirse
parcialmente con un agente regenerador de sulfhidrilo. Es posible
que el sitio de esta tolerancia celular esté en la reacción
desconocida causante de la liberación de óxido nítrico
del nitrato, ya que otros fármacos -por ejemplo, acetilcolina-
que causan vasodilatación por liberación de óxido
nítrico a partir de sustratos endógenos, no muestran
tolerancia cruzada con los nitratos.(3)
La
nitroglicerina actúa también inhibiendo la agregación plaquetaria
ya que la liberación de ON por la nitroglicerina actúa sobre las
plaquetas aumetando el GMPc , sin embargo, no se ha reportado
mejoría en pacientes con infarto de miocardio.(3) []
INDICACIONES
Por
su acción relajante en el músculo liso y, especialmente por su
acción vasodilatadora, la nitroglicerina se puede utilizar en
las siguientes patologías:
- Angina de pecho(3,4) []
- Insuficiencia cardiaca congestiva(3,4)
- Infarto de miocardio(3,4)
- Hipertensión(3,4)
- Protección contra el sangrado
digestivo alto(3,4) []
SITUACIONES ESPECIALES
Categoría C para su uso durante el embarazo.
La nitroglicerina no se excreta por la leche materna.(4)
CONTRAINDICACIONES
Está
contraindicada en pacientes con hemorragia cerebrovascular, glaucoma,
trauma craneoencefálico reciente, infarto de miocardio reciente
y anemia severa.(4)
EFECTOS SECUNDARIOS
PRECAUCIONES
- Disolver el fármaco en la lengua y no
masticarlo.(5)
- Se debe evitar el uso de ergotamina,
ya que se ha reportado que su uso puede precipitar la angina.(5)
INTERACCIONES
La
administración concomitante de nitroglicerina y alcohol puede
ocasionar hipotensión.(5)
Se
han reportado casos de paro cardíaco en pacientes que han tomado
sildenafil (para la disfunción eréctil) mientras estanban bajo
un régimen terapéutico de nitritos.(5)
SOBREDOSIS, TOXICIDAD Y TRATAMIENTO
La
sobredosis de nitroglicerina produce vasodilatación intensa, hipotensión
y reduce el gasto cardiaco. Además, produce cambios hemodinámicos como taquicardia,
aumento de la presión intracraneal y cefalea. No se han reportado casos de toxicidad.(4)
CONSERVACIÓN
Mantener
a una temperatura de 15 ºC a 30 ºC.(6)
POSOLOGÍA