La información farmacológica contenida en esta revisión está concebida como un suplemento y no como un substituto del conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del médico para el tratamiento de su paciente. La ausencia de información o advertencias para un fármaco específico o para una combinación de fármacos no debe ser interpretada como indicativa de que el fármaco o su combinación es segura, apropiada o efectiva para todo paciente.

INTRODUCCIÓN

El nimodipino es un bloqueador de los canales de Ca⁺⁺.  Químicamente es una 1,4 dihidropiridina.  Debido a su selectividad sobre las arteriolas cerebrales es utilizado para la prevención y tratamiento del vasoespasmo en la hemorragia subaracnoidea.^(3,4,5)

CLASIFICACIÓN

El nimodipino es un agente bloqueador de los canales de calcio (calcio antagonista).⁽³⁾

FARMACOCINÉTICA

Este medicamento es rápidamente absorbido tras su administración oral, pero su biodisponibilidad es aproximadamente del 13% debido a su extenso metabolismo de primer paso; la biodisponibilidad se incrementa en pacientes con función hepática alterada.

Se liga 92% a 98% a las proteínas, independientemente de su concentración.  Su vida media es de 8 a 9 horas y el pico de concentración plasmática la alcanza en 1 hora.  Se elimina principalmente en forma de metabolitos por vía renal y biliar-fecal.⁽⁵⁾

FARMACODINAMIA

Los canales de calcio tipo L son dominantes en el músculo liso y cardiaco y tienen varios receptores, las dihidropiridinas actúan sobre éstos receptores.  El nimodipino se une a un receptor de membrana cercano al canal cálcico, causando un cambio de conformación del mismo impidiendo la entrada de calcio en el espacio intracelular, inhibiendo así el proceso de contracción de la musculatura lisa arterial lo que provoca vasodilatación.  Este medicamento tiene una acción cerebro-selectiva, no deprime los nódulos sino-auricular o aurículo-ventricular y tampoco tiene efecto inotropo-negativo.^(1,2,3,4,5) []

INDICACIONES

SITUACIONES ESPECIALES

Este fármaco se encuentra dentro de la Categoría C del embarazo.⁽³⁾  En pacientes geriátricos el riesgo de hipotensión se incrementa.  No se conoce si el nimodipino se distribuye en la leche materna, sin embargo no se recomienda su uso durante la lactancia materna.^(4,5)

CONTRAINDICACIONES

EFECTOS SECUNDARIOS

PRECAUCIONES

Debe administrarse con precaución en pacientes con patología hepática debido a que la biodisponibilidad del fármaco puede aumentar, puede producir aumento de enzimas hepáticas, ictericia y hepatitis.  En pacientes con cirrosis hepática debe reducirse la dosis a la mitad y deben efectuarse controles de la presión arterial y del trabajo cardíaco.

Pacientes con hipotensión, edema cerebral e hipertensión intracraneal, deben controlarse con mucho cuidado durante su administración.⁽⁴⁾

Estudios realizados en ratas indican, que el nimodipino aumenta la incidencia del adenocarcinoma uterino en estos animales, los ensayos mutagénicos han dado resultados negativos. [Login requerido/Pagado]

INTERACCIONES

La acción cardiovascular de otros bloqueadores de calcio puede incrementarse con el nimodipino.  Utilizado junto con otros hipotensores puede aumentar el efecto de éstos.  Junto con el fentanilo y beta bloqueadores puede producir hipotensión.

Aumenta los niveles de la fenitoína.

La cimetidina disminuye su biodisponibilidad y el calcio reduce su efectividad.^(3,4)

SOBREDOSIS, TOXICIDAD Y TRATAMIENTO

No existen reportes de sobredosis bajo la administración oral de nimodipino.

Síntomas de sobredosis pueden ser considerados los vinculados a efectos cardiovasculares como:  vasodilatación periférica con marcada hipotensión sistémica, bradicardia, bloqueo A-V.  La hipotensión clínicamente importante debido a la sobredosis de nimodipino requiere de soporte cardiovascular.  En la bradicardia y bloqueo cardíaco, la atropina y el isoproterenol son útiles y si es preciso se debe utilizar marcapaso temporal y gluconato cálcico.⁽⁴⁾

La norepinefrina o dopamina pueden ayudar a restaurar la presión.  Debido a la alta ligadura del medicamento a las proteínas, la diálisis y la hemoperfusión no son efectivas.⁽³⁾

CONSERVACIÓN

Las cápsulas deben almacenarse en el empaque original a 25 °C (77 °F), pudiendo permitirse una temperatura que oscile entre 15 °C y 30 °C  (59-86 °F).  Las cápsulas deben ser protegidas de la luz y de bajas temperaturas.⁽³⁾

POSOLOGÍA

La dosis oral es de 60 mg (dos cápsulas de 30 mg) cada 4 horas por 21 días consecutivos, preferiblemente una hora antes o 2 horas después de las comidas.  La terapia con nimodipino debe comenzarse dentro de las 96 horas de la HSA.

En pacientes con cirrosis hepática debe reducirse la dosis a 30 mg cada 4 horas, debido a la disminución de su aclaramiento, que hace que la concentración máxima del fármaco sea el doble de lo normal, en estos pacientes debe hacerse un monitoreo de la presión arterial y del trabajo cardíaco.⁽³⁾

EL contenido de las cápsulas de nimodipino no debe administrarse por vía IV u otras rutas parenterales.

En la HSA de origen aneurismático, se recomienda administrar nimodipino en solución para infusión IV durante 5 a 14 días, seguido de dosis diarias de nimodipino en comprimidos:  60 mg cada 6 horas.⁽⁶⁾

COMERCIALES

NIMODIPINO
FDA:  1988
IESS:  No pertenece
MSP:  No pertenece

Nombre Comercial	Presentación	Componente(s)	Concentración	Casa Farmacéutica
Brainal	Comprimidos	NIMODIPINO	30 mg	Librapharm
Eugerial	Comprimidos	NIMODIPINO	30 mg	Bagó
Nimotop	Comprimidos	NIMODIPINO	30 mg	Bayer
	Solución para Infusión I.V.		1 mg / 5 mL
Vasoactin	Comprimidos	NIMODIPINO	30 mg 60 mg	Medicamenta Ecuatoriana
	Frasco Gotero		2 mg / 1 gota
	Frasco-Ampolla		1 mg / 5 mL
Vasoactin Plus	Comprimidos	CITICOLINA NIMODIPINO	100 mg 30 mg	Medicamenta Ecuatoriana

BIBLIOGRAFÍA

1. Robertson R, Robertson D. Fármacos usados en el tratamiento de la isquemia miocárdica. En: Hardman J, Limbird L, Molinoff R, Ruddon R, Goodman A, eds. Goodman & Gilman. Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica. 9 ed. México DF: McGraw-Hill Interamericana; 1996. pp. 821-8.
   
   
2. Katzung G, Chatterjee K. Vasodilatadores y tratamiento de la angina de pecho. En: Katzung B, ed. Farmacología Clínica y Básica. 7 ed. México DF: Editorial El Manual Moderno; 1998. pp. 224-32.
   
   
3. MDConsult Drug Information. Nimodipine [web en línea] 2002 [visitado el 12 de marzo de 2002]. Disponible en Internet desde: 
   http://home.mdconsult.com/das/drug/body/0/1/1888.html#D001888-CATEGORIES
   
   
4. Salgado A. Manual de fármacos en urgencias. Nimodipino (Bloqueante de los canales de calcio, vasodilatador cerebral) [web en línea] 2002 [visitado el 12 de marzo de 2002]. Disponible en Internet desde: http://www.salud.bayer.es/med/f_cont/biblio/farm_urg/75.html
   
   
5. United States Pharmacopeial Convention. Drug Information for the Health Care Professional. Calcium channel blocking agents. En: United States Pharmacopeial Convention, eds. 19 ed. Englewood: Micromedex Inc.; 1999. pp. 720-31.