Es un antiemético derivado de la procainamida, y es antagonista competitivo de la dopamina.⁽¹⁾

CLASIFICACIÓN

Pertenece al grupo de los agentes antieméticos y procinéticos.⁽¹⁾

FARMACOCINÉTICA

Tiene buena absorción por vía oral.  El efecto de primer paso reduce su biodisponibilidad. Se excreta  por la orina; es de distribución rápida en los tejidos.  Tiene una vida media de 4,4 a 6,4 horas, una excreción urinaria de 11% a 20%, unido al plasma se lo encuentra en una concentración del 36 al 44%.⁽²⁾

FARMACODINAMIA

Impide de forma importante la relajación de la musculatura de la parte superior del estómago aumentando el tono del esfínter esofágico inferior provocando un efecto antirreflujo sostenido.  No tiene efectos de bloqueo del tono intestinal dopaminérgico por lo que facilita la acción colinérgica.^(1,2)

INDICACIONES

Por su acción antirreflujo debido al aumento del tono del esfínter esofágico inferior se usa en diversas patologías: []

• Náusea y  vómito producidos por diversos trastornos gastrointestinales.
• Se lo utiliza también para tratar el reflujo gastroesofágico y la gastroparesia diabética.⁽¹⁾

SITUACIONES ESPECIALES

Para el embarazo tiene categoría B. Por ser una sustancia bien tolerada en dosis altas por vía intravenosa este fármaco es de mucha utilidad para controlar el vómito durante la quimioterapia del cáncer.⁽²⁾

CONTRAINDICACIONES

La metoclopramida está contraindicada en personas con intolerancia al medicamento. Se debe tener cuidado en pacientes con feocromocitoma porque puede provocar crisis hipertensivas.

No se debe usar en pacientes en los que no exista motilidad gastrointestinal, ni en pacientes epilépticos o que se encuentren usando medicamentos que provoquen una reacción extrapiramidal.⁽³⁾

EFECTOS SECUNDARIOS

• Efectos neurológicos:  impaciencia, somnolencia, fatiga, pereza, insomnio, dolor de cabeza, mareo frecuente, depresión, reacciones extrapiramidales, reacciones distónicas, síntomas parkinsonianos.
• Efectos gastrointestinales:  diarrea, constipación.
• Reacciones de hipersensibilidad:  broncoespasmo, urticaria, rash, angiodema, edema laríngeo, lingual o periorbital.
• Efectos hematológicos:  agranulocitosis, neutropenia, leucopenia.
• Efectos cardiovasculares:  bloqueo aurículo-ventricular, hipotensión, crisis hipertensivas.
• Efectos genitourinarios:  galactorrea, ginecomastia, desórdenes menstruales, alteración de la frecuencia urinaria, incontinencia.
• Otros efectos:  desórdenes visuales, retención de fluidos; raramente hepatotoxicidad.⁽⁴⁾ []

PRECAUCIONES

Cuando se usa este medicamento se debe tener mucho cuidado de realizar trabajos físicos o mentales porque estimula los efectos extrapiramidales.  El uso de metoclopramida puede exacerbar los síntomas parkinsonianos.

La metoclopramida está contraindicada en pacientes con marcada hipersensibilidad al fármaco.

No se debe utilizar el medicamento de igual manera en adultos como en niños.

No se han realizado suficientes estudios sobre el uso de la metoclopramida en mujeres gestantes por lo que se recomienda el uso de este solamente en casos muy necesarios.⁽³⁾

INTERACCIONES

La metoclopramida tiene efectos en la motilidad estomacal por su función de antagonista anticolinérgicos y analgésicos.  También este medicamento posee efectos sedativos al juntarse con alcohol, sedantes o tranquilizantes.⁽³⁾

SOBREDOSIS, TOXICIDAD Y TRATAMIENTO

Los síntomas de la sobredosis con metoclopramida pueden ser entre otros lasitud, desorientación y reacciones extrapiramidales.  Estos generalmente se autolimitan y pueden desaparecer en 24 horas.

Los fármacos anticolinérgicos, antiparkinsonianos o antihistamínicos con propiedades anticolinérgicas pueden ayudar a controlar  las reacciones extrapiramidales.

CONSERVACIÓN

Este medicamento se debe conservar entre 20 y 25 °C (68 °F y 77 °F).

POSOLOGÍA

• Para facilitar intubación del intestino delgado y como ayuda en exámenes radiológicos o prevención de la náusea previa a la administración de opioides.
• Niños de 6 años: 0,1 mg/kg; de 6 a 14 años: 2,5 – 5 mg, IM.

Adultos 10 mg, IM o IV.

• Gastroparesia diabética: vaciamiento gástrico retardado.

Adultos VO 10 mg 30 minutos antes de las comidas y antes de acostarse por 2 a 8 semanas.

• Vómito

Niños 0,5 mg/kg /día VO repartidos en 3 o 4 tomas.

Adultos 10 mg 3 veces al día, 15 a 30 minutos antes de las comidas, VO o IM^.(6)

COMERCIALES

BIBLIOGRAFÍA

1. Carrillo L. Farmacología de la motilidad intestinal. En Samaniego E, ed. Fundamentos de Farmacología Médica. 5 ed.Quito: Editorial de la Universidad Central del Ecuador; 1999. pp. 696-7.
   
   
2. Brunton L. Fármacos que afectan la función gastrointestinal. En: Hardman J, Limbird L, Molinoff P, Ruddon R, Goodman A, eds. Goodman & Gilman. Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica. 9 ed. México DF: Mc Graw-Hill Interamericana; 1996. pp. 998.
   
   
3. MDConsult Drug Information. Metrocloplamide Hidrochloride [web en línea] 2001 [visitado el 31 de agosto de 2001]. Disponible en Internet desde: http://home.mdconsult.com/das/drug/view/24114424/1/1798/top?sid=145847465
   
   
4. Medscape DrugInfo. Metoclopramide Hcl Oral [web en línea] 2001 [visitado el 31 de agosto de 2001]. Disponible en Internet desde: http://www.medscape.com/druginfo/Druginf?id=12148&name=METOCLOPRAMIDE
   +HCL+ORAL&DrugType=1&MenuID=USEDOS&ClassID=N&GeneralStatement=N
   
   
5. Metoclopramide Hidrochloride [monografía en CD-ROM]. Robins. PDR Electronic LibraryÒ. Medical Economics 2001.
   
   
6. Granizo E. Aparato Gastrointestinal. En: Granizo E, ed. Guía Terapéutica. 2 ed. Quito: Organización Panamericana de la Salud; 1992. pp. 163.