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La información farmacológica
contenida en esta revisión está concebida como un
suplemento y no como un substituto del conocimiento, experiencia,
habilidades y juicio del médico para el tratamiento de su
paciente. La ausencia de información o advertencias para
un fármaco específico o para una combinación
de fármacos no debe ser interpretada como indicativa de que
el fármaco o su combinación es segura, apropiada o
efectiva para todo paciente.
INTRODUCCIÓN
La insulina rápida,
conocida también con los nombres de insulina cristalina, insulina
de acción corta, insulina regular o insulina para inyección, es
una solución de insulina y zinc cristalina, regular, disuelta
en amortiguador a pH neutro.
No tiene proteína agregada a su formulación y su contenido
de zinc es de 0,01 a 0,04 mg/100 U.I. de insulina; puede administrarse
por las vías subcutánea, intramuscular o intravenosa y sus preparaciones
tienen aspecto claro. Tanto las insulinas humana, porcina, bovina
y la mezcla bovina/porcina están disponibles como preparados de
acción rápida.(1)
Se caracteriza por
su inicio de acción rápida y la duración breve de su efecto, por
lo que las insulinas de acción rápida son ideales para administrarlas
con las comidas para satisfacer los requerimientos postprandiales
de la hormona.(2) Otra
ventaja es que el efecto biológico de las insulinas de acción
rápida es más predecible en comparación con los preparados de
más larga acción;(3) además la insulina rápida (regular) y la insulina
lis-pro son las únicas formas de la hormona que pueden usarse
con bomba para administración subcutánea.
Una de las ventajas
de la terapia con bomba de infusión subcutánea es que la velocidad
de administración puede ser ajustada para acomodarse a distintos
niveles de actividad física o a los requerimientos basales de
insulina que pueden variar con la hora del día.(3) Los inconvenientes de esta forma de administración
son su mayor costo, el riesgo de infección en los sitios de infusión,
limitación para la práctica de deportes de contacto o acuáticos
y el riesgo de desarrollar cetoacidosis rápidamente si se interrumpe
bruscamente la infusión.(3)
CLASIFICACIÓN
Para una clasificación
de los preparados de insulina, véase familia de insulinas.
FARMACOCINÉTICA
La cinética de la
absorción de la insulina es variable entre los individuos y aún
en la misma persona en distintas administraciones. La vida media de la hormona es de cinco a seis
minutos en el individuo normal y en pacientes diabéticos no complicados,
pero puede variar en diabéticos con anticuerpos contra insulina. El volumen de distribución se aproxima al volumen
del líquido extracelular.(1) La velocidad de absorción de la insulina administrada por vía subcutánea
declina en el siguiente orden:
abdomen, brazo, nalga y muslo.(1,2)
Una vez absorbida
circula en la sangre como monómero libre y comienza a actuar de
0,3 a 0,7 horas de administrada por vía subcutánea alcanzándose
el efecto hipoglucémico máximo a las dos-cuatro horas. Su efecto dura entre cinco y ocho horas. Después de la administración intravenosa, y
en ausencia de suministro mantenido de insulina la glucemia alcanza
su cifra más baja a los 30 minutos, y luego por acción de las
hormonas contrarreguladoras, se restituye a niveles basales en
un lapso de dos a tres horas.(1)
La hormona se desintegra
fundamentalmente en el hígado, riñones y músculo estriado.
La desintegración hepática se inicia con la internalización
de la hormona y su receptor (endocitosis mediada por receptor),
los cuales quedan incluidos en endosomas donde la enzima tiol
metaloproteinasa desintegra la insulina.
La actividad de
esta enzima es fundamentalmente hepática, aunque existen enzimas
similares en otros tejidos como riñón, cerebro y músculo estriado.
En los riñones es filtrada por los glomérulos y reabsorbida
en el sistema tubular, momento en el que se desintegra;
por esto, en el deterioro grave de función renal la vida
media de la insulina puede aumentar. También ocurre la transcitosis de insulina
desde el compartimiento intravascular a los tejidos.(1)
FARMACODINAMIA
La insulina tiene
la capacidad de estimular el transporte de sustratos e iones hacia
las células, activar e inactivar enzimas determinadas, y alterar
la velocidad de transcripción de genes específicos, modificando
las cantidades de proteínas sintetizadas.
Gracias a esto, es la principal hormona que controla la
captación, utilización y almacenamiento de nutrimentos celulares.(1)
Entre sus acciones
fundamentales están la regulación de la glucemia, para lo cual
actúa principalmente sobre el hígado, músculo y grasa; tiene acciones
anabólicas como estimulación del uso y almacenamiento intracelulares
de glucosa, aminoácidos y ácidos grasos, bloqueando la desintegración
de glucógeno, grasa y proteínas. Finalmente ejerce acciones sobre
la proliferación y diferenciación celulares.(1)
Los mecanismos por
los cuales regula la glucemia incluyen los siguientes:(1)
-
Manejo a largo
plazo de la diabetes mellitus tipo 1, y de la diabetes mellitus
tipo 2 en individuos que no responden adecuadamente al tratamiento
con hipoglucemiantes orales, dieta y ejercicio. En estos casos se debe administrar por vía subcutánea
y es común que se la combine con formulaciones de acción intermedia
o prolongada.(1,4)
- Cetoacidosis diabética y coma hiperglucémico
hiperosmolar no cetósico, siendo necesario en estos casos administrarla
por vía intravenosa.(1)
- Manejo de pacientes diabéticos
durante el perioperatorio, trabajo de parto o situaciones de cuidado
intensivo, circunstancias en las que los requerimientos de insulina
pueden variar con rapidez haciendo necesaria la vía intravenosa.(1,4)
[]
- Diabetes postpancreatectomía.(1)
- Diabetes gestacional.(1,4)
SITUACIONES
ESPECIALES
No se conoce si
la insulina se excreta en cantidades significativas en la leche
materna. Con respecto
a la teratogenicidad del fármaco, no se han realizado estudios
en animales, y no hay estudios controlados adecuados en humanos. Sin embargo, los beneficios de la administración
de la hormona en gestantes diabéticas, pesan más que los posibles
riesgos que puedan derivarse de su uso. La insulina se ubica en la categoría B de drogas en el embarazo.(4)
CONTRAINDICACIONES
Hipoglicemia, alergia
a la preparación de insulina (en este caso se puede intentar la
desensibilización).
EFECTOS
SECUNDARIOS
PRECAUCIONES
Se debe tener precaución
en ajustar las dosis de insulina y vigilar atentamente su efecto
en los siguientes casos:
-
Deficiencia
de otros sistemas endocrinos (insuficiencia suprarrenal o hipofisaria).
-
Diabéticos con
resistencia a la insulina.
-
Diabéticos con
neuropatía del sistema nervioso autónomo, por el riesgo de hipoglucemia.
Son
útiles además las siguientes recomendaciones:
-
Con hipoglucemiantes
orales y otros fármacos que causan hipoglucemia existe la posibilidad
de potenciar el efecto hipoglucemiante de la insulina. Estos fármacos son los siguientes:(1,2)
-
Los fármacos
que causan hiperglucemia en individuos normales, pueden alterar
el control metabólico de la diabetes, contrarrestando las acciones
de la insulina. Puede
ocurrir con los siguientes:(1,2,3)
SOBREDOSIS,
TOXICIDAD Y TRATAMIENTO
La hipoglucemia
grave se tratará con glucosa por vía intravenosa o con una inyección
de glucagón.
CONSERVACIÓN
Las preparaciones
de insulina deben ser almacenadas en un refrigerador (no en el
congelador). Si esto no
es posible, debe mantenerse por debajo de 30 oC y protegida
de la luz y el calor.(4)
POSOLOGÍA
Las dosis para satisfacer
los requerimientos postprandiales de la hormona deben administrarse
30 a 45 minutos antes de las comidas.(1,3)
- En diabetes mellitus insulinodependiente: 0,6 a 0,7 U.I./kg/día (los límites posibles
van entre 0,2 a 1); los obesos pueden requerir dosis mayores (2
U.I./kg/día).(1,2)
- Cetoacidosis: infundir 0,1 U kg/hora
intravenosa, con este régimen la glucosa debe disminuir un 10%
cada hora y la acidosis debe corregirse con mayor lentitud; puede
ser necesario proporcionar glucosa con insulina para evitar la
hipoglucemia sin olvidar que el reemplazo apropiado de líquidos
y electrólitos es una parte integral del tratamiento en ambas
situaciones; igualmente
se debe vigilar cuidadosamente el estado clínico del enfermo,
la glucosa y los electrólitos séricos.
Es necesario administrar insulina subcutánea 30 minutos
antes de suspender la infusión intravenosa.(1) []
- Para las indicaciones anteriores
y para las demás es útil consultar los protocolos de acuerdo a
la situación particular y a la combinación de insulinas que se
use.
COMERCIALES
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INSULINA
HUMANA RÁPIDA
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|
FDA:
Aprobada antes de 1982
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|
IESS:
Sí pertenece
|
|
MSP:
Sí pertenece
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Nombre
Comercial |
Presentación
|
Componente(s)
|
Concentración
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Casa
Farmacéutica |
|
Humulin C
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Frasco Ampolla
|
INSULINA HUMANA RÁPIDA
|
100 U.I./1mL
|
Eli Lilly Interamerica
|
|
Novolin K HM (Actrapid HM) -acción rápida-
|
Novo Pen
|
INSULINA HUMANA RÁPIDA
|
100 U.I./1mL
|
Novo-Nordisk
|
| Vial |
100 U.I./1mL |
|
Humulin 30/70
|
Frasco Ampolla
|
INSULINA HUMANA RÁPIDA
INSULINA HUMANA LENTA
|
30%
70%
|
Eli Lilly Interamerica
|
|
Novolin 70/30 HM (Mixtard HM)
|
Novo Pen
|
INSULINA HUMANA RÁPIDA
INSULINA HUMANA LENTA
|
30%
70%
|
Novo-Nordisk
|
| Vial |
INSULINA HUMANA RÁPIDA
INSULINA HUMANA LENTA
|
30%
70% |
|
Novolin L HM (Monotard HM)
|
Vial
|
INSULINA HUMANA RÁPIDA
INSULINA HUMANA LENTA
|
30%
70%
|
Novo-Nordisk
|
BIBLIOGRAFÍA
- Davis
S, Granner D. Insulina, fármacos hipoglucemiantes orales y propiedades
farmacológicas del páncreas endocrino. En:
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(animal source) [web en línea] 2001 [visitado el 12 de marzo
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