EPTIFIBATIDA

 

La información farmacológica contenida en esta revisión está concebida como un suplemento y no como un substituto del conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del médico para el tratamiento de su paciente. La ausencia de información o advertencias para un fármaco específico o para una combinación de fármacos no debe ser interpretada como indicativa de que el fármaco o su combinación es segura, apropiada o efectiva para todo paciente.

INTRODUCCIÓN

La eptifibatida es un heptapéptido cíclico, que esta conformado por 6 aminoácidos y un residuo de mercaptopropionil cisteína.(1,2)  Es un inhibidor de la agregación plaquetaria. 

CLASIFICACIÓN

Es un fármaco que inhibe reversiblemente la agregación plaquetaria.(1,2) Pertenece a la clase de agentes miméticos RGD (arginina-glicina-aspartato).

FARMACOCINÉTICA

Se liga a las proteínas en un porcentaje aproximado del 25%; la vida media de eliminación es de dos horas y media.  La administración de un bolo IV,  produce con rapidez un pico de concentración que comienza a decaer después de haber conseguido un estado de equilibrio a las 4 a 6 horas, si se desea evitar este descenso es necesario suministrar 180 mg/kg ,en bolo IV, 10 minutos después del primero.(1,2)

FARMACODINAMIA

La eptifibatida impide la agregación plaquetaria,  al inhibir de manera reversible,  la unión de fibrinógeno, factor de von Willebrand, con el receptor glicoproteico plaquetario IIb/IIIa.  La inhibición plaquetaria es dependiente de la dosis y de la concentración de este agente.(1,2) []

Su efecto se observa después de la administración de 180 mg/kg en bolo intravenoso.(1,2)

La eliminación se produce por vía renal:  en la orina se encuentra el fármaco en  tres formas:  inalterada, desaminado o formando otros metabolitos menores.  El aclaramiento renal en personas con enfermedad coronaria es de 55-58 mL/kg por hora.(1,2)

En personas ancianas  el aclaramiento renal disminuye levemente y los niveles séricos pueden aumentar ligeramente.(1,2)

INDICACIONES

  • Tratamiento del síndrome  coronario agudo.(1,2) []

SITUACIONES ESPECIALES

Pertenece a la  Categoría B, para su uso en el embarazo. Se desconoce si es excretado en la leche materna. La seguridad y los efectos secundarios, no han sido estudiados en niños.(1,2)

CONTRAINDICACIONES

  • Hipersensibilidad al fármaco.(1,2)
  • Historia o evidencia de hemorragias anormales en 30 días previos.(1,2)
  • Hipertensión severa (presión sistólica >200 mmHg o diastólica >110 mmHg) sin control adecuado.(1,2)
  • Cirugía mayor antes o después de 6 semanas.(1,2)
  • Trauma severo.(1,2)
  • Administración de otro inhibidor IIb/IIIa, aunque una trombocitopenia por uso previo de abciximab no es motivo de contraindicación.(1,2) []
  • Diálisis renal.(1,2)

EFECTOS SECUNDARIOS

  • Reacciones de hipersensibilidad:  anafilaxia.(1,2)
  • Neurológicos:  hemorragia intracraneal.(1,2)
  • Gastrointestinales:  hematemesis, melena.(1,2)
  • Renales:  hematuria.(1,2)
  • Hematológicos:  trombocitopenia, disminución de la hemoglobina.(1,2)

PRECAUCIONES

Aunque en estudios y pruebas específicas no se ha demostrado alteración de la fertilidad, ni  mutaciones, su uso en mujeres embarazadas, debe evaluarse cuidadosamente.(1,2)

No se han descrito alteraciones importantes en pacientes con falla hepática.  En pacientes con insuficiencia renal, las dosis deben ser ajustadas.(1,2)

INTERACCIONES

Las siguientes sustancias potencian el efecto antiagregante de la eptifibatida:

  • Cumarina o derivados de la indandiona.(1,2)
  • Clopidogrel.(1,2)
  • Dipiridamol.(1,2)
  • AINE.(1,2)
  • Agentes trombolíticos.(1,2)
  • Otros inhibidores de la IIb/IIIa.(1,2)
  • No se debe administrar por vía intravenosa concomitantemente la furosemida y la eptifibatida.(1,2)

SOBREDOSIS, TOXICIDAD Y TRATAMIENTO

 Con dosis dos veces mayor de la indicada,  puede presentarse una hemorragia menor y nunca se han descrito hemorragias intracraneales.(1,2)

CONSERVACIÓN

Debe conservarse en refrigeración entre 2 °C y 8 °C (36 °F y 46 °F).(1,2)

POSOLOGÍA

Dosis usuales en el adulto:

  • Síndrome coronario agudo:  180 mg/kg IV, administrado lo más pronto posible después del diagnóstico, la dosis de mantenimiento es a través de infusión continua intravenosa de 2 mg/kg/min, de hasta 72 horas de duración o hasta que el paciente sea dado de alta.(1,2)
  • Profilaxis de intervención coronaria: infusión intravenosa por uno o dos minutos de 180 mg/kg inmediatamente antes de la intervención, la dosis de mantenimiento se aplica por infusión intravenosa de 2 mg/kg/min durante 24 horas.(1,2)

COMERCIALES

EPTIFIBATIDA

 

FDA: 1998

IESS: No pertenece

MSP: No pertenece

Nombre
Comercial
Presentación
Componente(s)
Concentración
 Casa
Farmacéutica
Integrilin Inyectable I.V. EPTIFIBATIDA 0,75 mg / 1 mL
2 mg / 1 mL		 Schering Plough S.A.

BIBLIOGRAFÍA

  1. United States Pharmacopeial Convention. Drug Information for the Health Care Professional. Anti-inflamatory drugs, nonsteroidal Systemic. En: United States Pharmacopeial Convention, eds. 19 ed. Englewood: Micromedex Inc.; 1999. pp. 388-418.
  1. MDConsult Drug Information. Eptifibatide [web en línea] 2002 [visitado el 29 de noviembre de 2002]. Disponible en Internet desde: http://home.mdconsult.com/das/drug/view/24124046/1/3405/top?sid=145929415