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La información
farmacológica contenida en esta revisión está
concebida como un suplemento y no como un substituto del conocimiento,
experiencia, habilidades y juicio del médico para el tratamiento
de su paciente. La ausencia de información o advertencias
para un fármaco específico o para una combinación
de fármacos no debe ser interpretada como indicativa de que
el fármaco o su combinación es segura, apropiada o
efectiva para todo paciente.
INTRODUCCIÓN
El dimenhidrinato
es un antihistamínico antagonista de los receptores H1,
de primera generación. Pertenece al grupo de las etanolaminas
y es una sal derivada
de la difenhidramina.(3,4) []
CLASIFICACIÓN
Este fármaco es
un antiemético, antivertiginoso.(3)
FARMACOCINÉTICA
El tiempo de vida
media de las etanolaminas es de 1 a 4 horas. La difenhidramina
se liga en un 98% a 99% a las proteínas plasmáticas. La duración
de acción del dimenhidrinato va de 3 a 6 horas, la mayoría de
antihistamínicos se metabolizan en el hígado y se eliminan por
vía renal.
Este fármaco se
excreta en la leche humana.(3,4)
FARMACODINAMIA
No se conoce el
mecanismo de acción exacto del dimenhidrinato. Al parecer ejerce un efecto depresor sobre
la función laberíntica y
posee una actividad anticolinérgica.(3,4)
Los antagonistas
de los receptores H1, bloquean las acciones de la histamina por antagonismo
competitivo reversible del receptor. []
(3,4)
INDICACIONES
Está
indicado como:
-
Antiemético.(1,2,3,4) []
-
Antivertiginoso.(1,2,3,4)
-
Anticinetósico.
-
Tratamiento en la Enfermedad de Méniere.
SITUACIONES
ESPECIALES
Este fármaco pertenece
a la categoría B, para su uso en el embarazo.(3,4) Estudios en mujeres embarazadas no han reportado
daños en el embrión o en el feto, pero debe considerarse el riesgo-beneficio,
en la utilización del
fármaco en estas pacientes.(2,3) []
Pequeñas cantidades
del fármaco se han encontrado en la leche materna, razón por la
cual su uso también debe ser considerado durante la lactancia.(3)
CONTRAINDICACIONES
-
Efectos neurológicos: somnolencia,
mareo, cefalea, insomnio, agitación, y excitación, especialmente
en niños.(3,4)
-
Efectos gastrointestinales: anorexia, sequedad de la boca, náusea,
dolor epigástrico.
-
Efectos cardiovasculares: taquicardia.
-
Efectos genitourinarios: disuria.
-
Efectos dermatológicos: erupción cutánea.
-
Efectos en los órganos de los sentidos: visión borrosa, sequedad de boca, garganta
y nariz.
-
Algunos pacientes pueden presentar somnolencia, especialmente
con dosis altas, por lo cual estas personas deben tener precaución
al conducir o manejar maquinarias que pueden poner en peligro
su vida o la de otras personas.(3)
INTERACCIONES
El dimenhidrinato
puede disminuir la actividad emética de la apomorfina.(4)
El uso conjunto
de los antihistamínicos con alcohol y depresores del SNC, puede potencializar los efectos
depresores de estos medicamentos.(4)
Los efectos anticolinérgicos
de ciertos medicamentos pueden potencializarse cuando se utilizan
conjuntamente con este fármaco.
SOBREDOSIS,
TOXICIDAD Y TRATAMIENTO
Una sobredosis,
puede producir convulsiones, coma y depresión respiratoria. No existe un antídoto conocido. Las dosis altas del fármaco en pacientes pediátricos
pueden producir alucinaciones, convulsiones y muerte. Tanto en adultos como en niños el estado de alerta disminuye.(1,2,3)
Puede ser necesario
instituir en el paciente respiración mecánica y oxigenoterapia,
las convulsiones se tratarán con diazepam o fenobarbital.(3)
CONSERVACIÓN
Este medicamento
debe ser almacenado a temperaturas inferiores a los 40 °C,
de preferencia entre 15 °C y 30 °C,
en empaques bien cerrados,
a menos que exista otra especificación dada por el fabricante.
No debe utilizarse
la solución si ésta presenta precipitaciones o decoloración.(3,4)
POSOLOGÍA
La forma inyectable
del fármaco esta indicada cuando no se puede administrar a través
de la vía oral.(3)
Pacientes adultos
La náusea y el vómito
pueden controlarse con dosis de 50 mg en 4 horas, la misma dosis
puede ser empleada como tratamiento profiláctico.
Dimenhidrinato por
vía IM: cada mL contiene
50 mg del fármaco. Cuando se emplea la vía IV, debe diluirse en 10 mL de solución salina
al 0,9%, y se inyectará la solución en un periodo de 2 minutos.(3)
Niños
1,25 mg por kg de
peso por vía IM, o 37 mg por m2 de superficie corporal,
administrados cuatro veces al día. La dosis máxima no debe exceder de 300 mg diarios.(3)
COMERCIALES
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DIMENHIDRINATO
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FDA:
1974
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IESS:
Sí pertenece
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MSP:
Sí pertenece
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Nombre
Comercial |
Presentación
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Componente(s)
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Concentración
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Casa
Farmacéutica |
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Anautin
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Tabletas
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DIMENHIDRINATO
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50 mg
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ECU
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Dimenhidrinato Bristol
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Tabletas
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DIMENHIDRINATO
|
50 mg
|
Bristol Myers S
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BIBLIOGRAFÍA
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Babe K, Serafín W. Histamina,
bradicinina y sus antagonistas. En: Harman J, Limbird
L, Molinoff R, Ruddon R, Goodman A, editores. Goodman & Gilman. Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica. 9na ed. México DF: McGraw-Hill
Interamericana; 1996.p. 627-33.
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Burkhalter
A, Julius D,Katzung B. Histamina,
serotonina y alcaloides del cornezuelo de centeno. En: Katzung B, editor. Farmacología
Clínica y Básica. 7ma ed. México, DF: Manual Moderno, 1998.p.
316-18.
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USPharmacopeial DI. Antihistamines Systemic. En Drug
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ed. Massachusetts. Micromedex.1999,
p.325-38.
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