La información
farmacológica contenida en esta revisión está
concebida como un suplemento y no como un substituto del conocimiento,
experiencia, habilidades y juicio del médico para el tratamiento
de su paciente. La ausencia de información o advertencias
para un fármaco específico o para una combinación
de fármacos no debe ser interpretada como indicativa de que
el fármaco o su combinación es segura, apropiada o
efectiva para todo paciente.
INTRODUCCIÓN
Clonidina es una
imidazolina con efectos antihipertensivos.
En 1960 fue sintetizada por sus efectos hipotensores mediados
por receptores alfa adrenérgicos, luego se observó que su uso
como descongestionante nasal local producía hipotensión, sedación
y bradicardia.(1)
CLASIFICACIÓN
Clonidina pertenece
a los agonistas adrenérgicos alfa 2 selectivos.(1)
FARMACOCINÉTICA
Clonidina se absorbe
bien luego de su administración por vía oral, alcanza una biodisponibilidad
de 75% y se liga a las proteínas en un 20%.
La concentración máxima del fármaco y el efecto hipotensor
se presentan luego de una a tres horas de su administración por
VO. La vida media de clonidina
varía entre seis y 24 horas y el promedio es de 12 horas. Clonidina penetra rápidamente en el cerebro.
La eliminación del fármaco se produce por vía renal (50%
de la dosis sin cambios). En pacientes con insuficiencia renal la vida media del fármaco puede
aumentar.
Existe también la
presentación en parches de liberación transdérmica que permite
la administración sostenida del fármaco por siete días después
de una sola aplicación.(1,2)
FARMACODINAMIA
Clonidina estimula
los adrenorreceptores alfa presinápticos localizados en el tronco
encefálico lo que produce disminución de la presión arterial por
dos causas: primero, provoca
bradicardia disminuyendo el gasto cardiaco y, segundo, relaja
los vasos, reduciendo la resistencia vascular periférica. Además, clonidina disminuye la resistencia
vascular renal y produce flujo sanguíneo renal sostenido.(2)
INDICACIONES
- Hipertensión
arterial.(3) []
- Diarrea
en pacientes diabéticos con neuropatía autonómica.(1)
- Abstinencia
de alcohol, tabaco, narcóticos.(1)
- Anestesia: disminuye la necesidad del anestésico
e incrementa la estabilidad hemodinámica.(1)
- Manejo
del dolor de moderado a severo.
Su administración puede ser peridural o intratecal.
SITUACIONES
ESPECIALES
Clonidina es
excretada por la leche materna. Categoría C para su uso durante el embarazo.(3)
CONTRAINDICACIONES
Clonidina se
contraindica en pacientes con hipersensibilidad al fármaco o a
compuestos del mismo.(3)
EFECTOS
SECUNDARIOS
- Efectos
locales: hiperpigmentación,
edema, prurito, pápulas, rash macular.(3)
- Efectos
gastrointestinales: estreñimiento,
náusea, vómito.(3)
- Efectos
neurológicos: fatiga,
dolor de cabeza, letargia, sedación, insomnio, mareo, nerviosismo.(3)
- Efectos
sobre el aparato reproductor:
impotencia sexual.(3)
- Efectos
cardiovasculares: hipotensión
ortostática, palpitaciones, taquicardia.(3)
PRECAUCIONES
No se debe administrar
el fármaco a pacientes con riesgo de presentar un trastorno depresivo
y debe suspenderse si éste se manifiesta durante la administración
por vía oral o por parches transdérmicos.(2,3)
La suspensión del
fármaco luego de uso prolongado (en especial dosis altas mayores
de 1 mg/día) puede ocasionar una crisis hipertensiva por aumento
en la actividad simpática, amenazando la vida del paciente, el
tratamiento consiste en reinstalar la clonodina o administrar
bloqueadores de los adrenorreceptores alfa y beta.(2,3)
Se recomienda suspender
el fármaco en forma gradual, mientras se sustituye por otros fármacos
antihipertensivos.(2,3)
Se debe utilizar
con precaución en pacientes que se encuentren en tratamiento de
insuficiencia coronaria severa, infarto de miocardio reciente,
enfermedad cerebro vascular, o insuficiencia renal crónica.
Debe ser empleado con precaución durante la lactancia.(2,3)
INTERACCIONES
Los efectos de clonidina
son disminuidos por los antidepresivos tricíclicos. Clonidina
aumenta los efectos depresores del alcohol, barbitúricos y otros
sedantes.(3)
SOBREDOSIS,
TOXICIDAD Y TRATAMIENTO
Los signos y síntomas
que se producen por sobredosis de clonidina son hipotensión, bradicardia,
letargia, irritabilidad, debilidad, somnolencia, ausencia de reflejos,
miosis, vómito e hipoventilación. Con grandes sobredosis se pueden presentar
defectos reversibles de la conducción o arritmias, apnea, convulsiones
e hipertensión transitoria.(3)
Durante el tratamiento
se recomienda:(3)
- Fluidos
intravenosos.
- En
la bradicardia se utiliza sulfato de atropina
IV.
- Para
la hipotensión, infusión de dopamina
y fluidos intravenosos.
- En
caso de producirse hipertensión se puede utilizar furosemida
o bloqueadores alfa.
- Para
revertir los efectos de clonidina se utiliza tolazolina o bloqueadores
alfa por vía IV en dosis de 10 mg a un intervalo de 30 minutos.
- La
hemodiálisis tiene un efecto benéfico limitado porque únicamente
remueve el 5% de clonidina en circulación.
En los pacientes
que han ingerido 100 mg de clonidina las concentraciones plasmáticas
son de 60 ng/mL (en 1 hora), 190 ng/mL (en 1,5 horas), 370 ng/mL
(en 2 horas) y 120 ng/mL (5,5
y 6,5 horas). Estos pacientes
presentan hipertensión seguida por hipotensión, bradicardia, apnea,
alucinaciones, coma y extrasístoles ventriculares. Estos pacientes tienen que ser inmediatamente tratados.(3)
CONSERVACIÓN
Conservar a una
temperatura de 30ºC (86ºF) y mantener fuera del alcance de los
niños.(3)
POSOLOGÍA