La información farmacológica contenida en esta revisión está concebida como un suplemento y no como un substituto del conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del médico para el tratamiento de su paciente. La ausencia de información o advertencias para un fármaco específico o para una combinación de fármacos no debe ser interpretada como indicativa de que el fármaco o su combinación es segura, apropiada o efectiva para todo paciente.

INTRODUCCIÓN

Es un agente derivado de la biperidina que ejerce una acción inhibidora selectiva de la enzima fosfodiesterasa del AMPc de tipo III.  Causa vasodilatación e incremento de la fuerza de contracción y de la velocidad de relajación del músculo cardíaco.

CLASIFICACIÓN  

Pertenece a la familia III de las isoenzimas de nucleótido cíclico fosfodiesterasa.^(1,3)  

FARMACOCINÉTICA  

En pacientes con insuficiencia cardíaca avanzada, un bolo rápido de amrinona mostró un volumen de distribución de 1,2 L/kg.  El inicio de los efectos hemodinámicos son casi inmediatos.  La droga tiene un aclaramiento bifásico con una fase de distribución rápida, con una vida media de 1.4 minutos y una fase terminal con una vida media de 5 a 8 horas.  La amrinona es metabolizada en el hígado por glucoronización y N-acetilación.  La amrinona y sus metabolitos son excretados primariamente por los riñones encontrándose el 63 % en la orina y el 18 % en las heces.  Ninguno tiene efectos conocidos sobre la función renal, pero puede disminuir la actividad metabólica microsómica hepática en el paciente con fallo cardiaco severo.  La amrinona puede inhibir la agregación plaquetaria y se ha informado de aumento en los niveles plasmáticos de ácidos grasos libres en algunos casos debido a sus efectos metabólicos.^(2,3) []  

FARMACODINAMIA 

Amrinona aumenta el rendimiento cardiaco, disminuye las presiones ventriculares de precarga y postcarga, y reduce las resistencias vasculares sistémicas en pacientes con fallo cardiaco congestivo.  Actúa directamente sobre el miocardio y provoca vasodilatación periférica, lo que causa una relajación del músculo liso.  Los efectos vasodilatadores e inotrópico positivos de la amrinona se cree que son debidos a la capacidad de aumentar el AMPc intracelular inhibiendo selectivamente la fosfodiesterasa F-III, que es la AMPc-fosfodiesterasa específica en el tejido cardíaco.  El aumento de los niveles de AMPc en el miocardio mejora el flujo de calcio por los canales lentos del calcio, facilitando la captación del calcio por el retículo sarcoplásmico, ocasionando la fosforilación de las proteínas contráctiles de los miocitos, y bloqueando los receptores miocárdicos para la adenosina; lo que repercute en una  mejor contractilidad.  Amrinona disminuye el retorno venoso.  La amrinona no parece aumentar los requerimientos de oxígeno del miocardio en pacientes con fallo cardiaco congestivo porque tiende a reducir la tensión de la pared ventricular.  La amrinona puede aumentar el flujo sanguíneo coronario.  A altas dosis, puede ocasionar taquicardia y mejorar la conducción del nodo AV.^(2,3,4) []  

INDICACIONES 

Amrinona se utiiza para el tratamiento a corto plazo de la insuficiencia cardíaca congestiva. Debido a la escasa experiencia y los potenciales efectos adversos serios la amrinona debe ser utilizada únicamente en pacientes que puedan ser estrechamente monitorizados y que no han respondido adecuadamente a los digitales, diuréticos y/o vasodilatadores. No es seguro su empleo para el tratamiento de la insuficiencia cardíaca a largo plazo.

SITUACIONES ESPECIALES  

Ha sido clasificada como un fármaco categoría C en el embarazo debido a los resultados obtenidos en estudios realizados en animales que presentaron mutagénesis y carcinogénesis.  No se recomienda su utilización en paciente que estén en período de lactancia ya que se ha comprobado pequeñas concentraciones en la leche materna.^(2,3)

No debe usarse en niños ni neonatos.

CONTRAINDICACIONES  

EFECTOS SECUNDARIOS  

PRECAUCIONES  

Durante su administración se recomienda monitorizar la presión arterial y la frecuencia cardiaca.^(2,4)

En pacientes con tratamiento diurético se recomienda la monitorización de electrolitos durante el uso de la amrinona. Los pacientes que se encuentran recibiendo concomitantemente un diurético pueden tener una presión de llenado cardíaco insuficiente como para responder adecuadamente a la amrinona. ^(2,4)

Se debe administrar bajo supervisión médica continua en pacientes que presenten insuficiencia renal y hepática, disminuyendo su velocidad de infusión.^(2,4)

INTERACCIONES  

Se ha informado de un caso de hipotensión al dar amrinona con disopiramida.⁽⁴⁾

No utilizar con ninguna solución que contenga dextrosa entre sus componentes.^(2,4)

A ser administrado junto con furosemida se produce un precipitado, el cual no debe ser administrado.^(2,4)  

SOBREDOSIS, TOXICIDAD Y TRATAMIENTO

Los signos y síntomas por sobredosis son el resultado de la manifestación clínica severa de los efectos que tiene durante su tratamiento, la hipotensión severa que se produce puede llevar a la muerte.  No existe un antídoto específico y lo único que se recomienda es utilizar terapia de soporte cardíaco.⁽³⁾  

CONSERVACIÓN  

Se recomienda conservarla en un lugar fresco, la temperatura de la habitación es adecuada, la luz puede causar pérdida de su actividad farmacológica.⁽⁴⁾ []

POSOLOGÍA

El siguiente procedimiento se recomienda para la administración de la inyección de amrinona:

Iniciar la terapia con una dosis de carga de 0,75 mg/kg administrados despacio durante 2 a 3 minutos.

Continuar la terapia con una infusión de mantenimiento entre 5 y 10 microgramos/kilograma/minuto

Basados en la respuesta clínica, un dosis adicional de 0,75mg/kg puede ser administrada 30 minutos luego de iniciada la terapia.

La velocidad de la infusión usualmente debe encontrarse entre 5-10 microgramos/kilogramo/minuto (sin exceder la dosis diaria total de 10 mg/kg).

La velocidad de la administración y la duración de la terapia debe ser ajustada de acuerdo a la respuesta del paciente.

COMERCIALES

AMRINONA

FDA:  1984

IESS:  No pertenece

MSP:  No pertenece

Nombre Comercial	Presentación	Componente(s)	Concentración	Casa Farmacéutica
Wincoram*	Ampollas	AMRINONA	5 mg / 1 mL	Sanofi Synthelabo

*Fármaco no disponibles en el Ecuador, obtenidos de la base farmacéutica de España

BIBLIOGRAFÍA

1. Kelly R, Smith T. Tratamiento farmacológico de insuficiencia cardiaca. En: Hardman J, Limbird L, Molinoff R, Ruddon R, Goodman A, eds. Goodman & Gilman. Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica. 9 ed. México DF: McGraw-Hill Interamericana; 1996. pp. 892-3.
   
   
2. AnesNet. La Agenda del Anestesiólogo. Amrinona [web en línea] 2001 [visitado el 8 de marzo de 2002]. Disponible en Internet desde: http://www.uam.es/departamentos/medicina/anesnet/agenda/farmacologia/amrinona.htm
   
   
3. MDConsult. Drug Information. Amrinone Lactate [web en línea] 2001 [visitado el 8 de marzo de 2002]. Disponible en Internet desde: http://home.mdconsult.com/das/drug/view/13357428/1/241/top?sid=61901792
   
   
4. Medscape. DrugInfo. Inamrinone Lactate Intraven [web en línea] 2001 [visitado el 1 de octubre de 2001]. Disponible en Internet desde: 
   http://www.medscape.com/druginfo/Druginf?id=A41&name=
   INAMRINONE+LACTATE+INTRAVEN.&DrugType=1&MenuID=
   USEDOS&ClassID=N&GeneralStatement=N