FARMACOLOGIA

AMLODIPINO

La información farmacológica contenida en esta revisión está concebida como un suplemento y no como un substituto del conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del médico para el tratamiento de su paciente. La ausencia de información o advertencias para un fármaco específico o para una combinación de fármacos no debe ser interpretada como indicativa de que el fármaco o su combinación es segura, apropiada o efectiva para todo paciente.

INTRODUCCIÓN

Es un derivado de las dihidropiridinas con propiedades bloqueadoras de los canales de calcio.^(1,2)

CLASIFICACIÓN

Pertenece al grupo de los calcio antagonistas con efecto vasodilatador coronario.⁽²⁾

FARMACOCINÉTICA

Por vía oral la absorción es completa pero lenta; su concentración plasmática máxima se obtiene después de 6 a 12 horas de su administración, con una biodisponibilidad del 64% al 90% la cual se modifica con alimentos. La vida media oscila entre 35 a 50 horas y se distribuye a los tejidos desde la sangre en donde la unión a las proteínas séricas es del 93%. El extenso metabolismo hepático por las enzimas de citocromo P450 da origen a varios metabolitos.⁽³⁾ La eliminación se hace principalmente como metabolitos a través de la orina en un 60%. ^(1,2)[]

FARMACODINAMIA

Estudios experimentales demuestran que amlodipino se une a receptores dihidropiridínicos, inhibe el paso de iones calcio a través de los canales de calcio, provocando la disminución de la corriente transmembranal del ión, la misma que juega un papel fundamental en los procesos de contracción del músculo liso y cardiaco.^(1,2)

Los efectos farmacológicos se encuentran a nivel cardiaco y vascular. En el corazón reduce la contractilidad, la frecuencia cardiaca, la generación de impulsos eléctricos desde el nódulo sinusal y la velocidad de conducción en el nódulo aurículo ventricular, mientras que en los vasos sanguíneos incrementan el calibre de las coronarias y disminuye de la resistencia vascular periférica.

Al inicio de la administración intravenosa del fármaco, la reducción de la resistencia puede producir elevación refleja de la frecuencia y del gasto cardiaco; posteriormente, la acción directa del fármaco elimina el efecto cronotrópico positivo.^(1,2)

INDICACIONES

Angina estable crónica.⁽³⁾
Angina por vasoespasmo coronario.⁽³⁾
Hipertensión arterial.⁽³⁾

SITUACIONES ESPECIALES

No existen estudios en humanos sobre la capacidad teratogénica del amlodipino. Pertenece a la categoría C para el uso durante el embarazo; las concentraciones en leche materna parecen ser similares a las plasmática por tanto es mejor evitar su administración en el período de lactancia.⁽³⁾

CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad conocida al medicamento.⁽³⁾

EFECTOS SECUNDARIOS

Efectos locales: edema, rash, enrojecimiento facial, reacciones en el sitio de la inyección(como picazón), petequias, sudoración, fotosensibilidad, urticaria.⁽³⁾
Efectos neurológicos: hipoestesia, neuropatía periférica, temblor, vértigo.⁽³⁾
Efectos respiratorios: disnea, epistaxis.⁽³⁾
Efectos cardiovasculares: dolor precordial, bradicardia, bloqueo aurículo–ventricular de I grado, palpitaciones, insuficiencia cardiaca congestiva, arritmia, síncope, hipotensión.⁽³⁾
Efectos gastrointestinales: náusea, constipación, disfagia, flatulencia, pancreatitis, dispepsia, diarrea, anorexia.⁽³⁾
Efectos renales: nicturia, disuria, poliuria.⁽³⁾
Efectos hemáticos: leucopenia, púrpura, trombocitopenia.⁽³⁾
Efectos metabólicos: sed, hiperglucemia.⁽³⁾
Efectos musculoesqueléticos: artralgias, artrosis, mialgias.⁽³⁾
Otros efectos: astenia, visión anormal, conjuntivitis, diplopía, tinitus.⁽³⁾

PRECAUCIONES

Pacientes con alteraciones preexistentes en la conducción cardiaca pueden agravar su estado.⁽³⁾
El uso concomitante de betabloqueadores y digitálicos incrementa los efectos del fármaco sobre la conducción eléctrica.⁽³⁾
Individuos con insuficiencia cardiaca congestiva.⁽³⁾
Vigilar la presión durante el tratamiento y el uso concomitante de agentes que disminuyan la resistencia periférica ante el riesgo de efecto aditivo.⁽³⁾
Monitorear la función hepática y renal en los tratamientos de largo plazo y en personas con alteración de las funciones renal y hepática.⁽³⁾
Ante la presencia de efectos adversos dermatológicos persistentes suspender la terapia.⁽³⁾

INTERACCIONES

Interactúa con otros medicamentos inotropo-negativos como betabloqueadores.⁽³⁾

SOBREDOSIS, TOXICIDAD Y TRATAMIENTO

La dosis tóxica en humanos es desconocida, pero en ratas una sobredosis provocó su muerte por hipotensión. Si se presenta sobredosis realizar lavados gástricos en caso de administración oral y tomar medidas de soporte de acuerdo a los síntomas que se evidencien como: bradicardia (atropina 0,60 a 1 mg), falla cardiaca (utilización de sustancias inotrópicas positivas y diuréticos), hipotensión (empleo de fármacos vasopresores) y bloqueo aurículo – ventricular de alto grado. La hemodiálisis y diálisis peritoneal no eliminan la sustancia.⁽³⁾

CONSERVACIÓN

Las tabletas y cápsulas se deben conservan a temperaturas entre 15°C a 30°C.

POSOLOGÍA

Hipertensión: La dosis se ajusta según las necesidades del enfermo; las cápsulas se deben administrar por vía oral 5 mg una vez por día, hasta un máximo de 10 mg. En pacientes ancianos o con falla hepática se puede iniciar con una dosis de 2,5 mg al día.⁽³⁾
Angina: La dosis por vía oral es de 5 a 10 mg una vez al día.⁽³⁾

COMERCIALES

AMLODIPINO

FDA: 1992

IESS: Si pertenece

MSP: No pertenece

Nombre Comercial	Presentación	Componente(s)	Concentración	Casa Farmacéutica
Amlodipino Genfar	Tabletas	AMLODIPINO	5 mg 10 mg	Genfar
Amlodipino MK	Tabletas	AMLODIPINO	5 mg 10 mg	McKesson
Amlodipino-R	Tabletas	AMLODIPINO	5 mg 10 mg	Rocnarf
Amlor	Tabletas	AMLODIPINO	5 mg 10 mg	Grupo Farma
Amlosyn	Tabletas	AMLODIPINO	5 mg 10 mg	Suiphar
Ampliron	Comprimidos	AMLODIPINO	5 mg 10 mg	Pharma Investi
Anlodipin	Tabletas	AMLODIPINO	5 mg 10 mg	Rocnarf
Goritel	Tabletas	AMLODIPINO	5 mg 10 mg	Italchem
Noloten	Comprimidos	AMLODIPINO	5 mg 10 mg	Medicamenta Ec.
Norvasc	Tabletas	AMLODIPINO	5 mg 10 mg	Pfizer
Vasocal	Comprimidos	AMLODIPINO	5 mg 10 mg	Rowe
Vasotop	Tabletas	AMLODIPINO	5 mg 10 mg	Life

BIBLIOGRAFÍA

Robertson R, Robertson D. Fármacos usados en el tratamiento de la isquemia miocárdica. En: Hardman J, Limbird L, Molinoff R, Ruddon R, Goodman A, eds. Goodman & Gilman. Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica. 9 ed. México DF: McGraw-Hill Interamericana; 1996. pp. 821-8.
González G. Fármacos antianginosos. En: Samaniego E, ed. Fundamentos de Farmacología Médica. 5 ed. Quito: Editorial de la Universidad Central del Ecuador; 1999. pp. 570-7.
MDConsult Drug Information. AmLodipine Besylate [web en línea] 2001 [visitado el 5 de noviembre de 2001]. Disponible en Internet desde: http://home.mdconsult.com/das/drug/view/14276113/1/3072/top?sid=68184189
RxList. AmLodipine [web en línea] 2002 [visitado el 8 de marzo de 2002]. Disponible en Internet desde: http://www.rxlist.com/cgi/generic/amLod2.htm