|
La
información farmacológica contenida en esta revisión
está concebida como un suplemento y no como un substituto
del conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del médico
para el tratamiento de su paciente. La ausencia de información
o advertencias para un fármaco específico o para una
combinación de fármacos no debe ser interpretada como
indicativa de que el fármaco o su combinación es segura,
apropiada o efectiva para todo paciente.
INTRODUCCIÓN
Alteplasa es un
agente trombolítico. Se obtiene mediante la técnica de ADN recombinante del activador del plasminógeno
tisular. Se trata de una
glicoproteína que contiene 527 residuos de aminoácidos. Es un mal activador del plasminógeno cuando
no existe fibrina.(1,2)
CLASIFICACIÓN
Es un fármaco activador
del plasminógeno tisular.(1,2)
FARMACOCINÉTICA
Tiene una depuración
primordialmente hepática y la vida media
es de 5 a 10 minutos.(1,2) El volumen inicial
de distribución se aproxima al volumen plasmático.
Durante el uso terapeútico de este fármaco las concentraciones
aumentan entre 300 y 3000 ng/mL. El aclaramiento plasmático
de alteplasa es de 380-570 ml/min.
FARMACODINAMIA
Alteplasa se enlaza
a la fibrina por medio de sitios de unión a lisina en su amino
terminal y activa al plasminógeno unido con una rapidez varios
cientos de veces mayor que el plasminógeno en la circulación.
(1)
INDICACIONES
Está indicado en
el tratamiento de trombosis de las arterias coronarias y de infarto
agudo de miocardio. También se lo emplea en tromboembolia
pulmonar. También se lo ha usado en ciertas ocasiones en
el tratamiento de trombosis venosa profunda y en el tratamiento
de hematomas a nivel de los ventrículos cerebrales, sin
embargo estos dos últimos usos no han sido aprobados por
el FDA. (1,3)
[
Login requerido/Gratuito].
SITUACIONES
ESPECIALES
Tiene categoría C para su uso en el embarazo.(3)
CONTRAINDICACIONES
Se encuentra contraindicado
en.(3)
-
Sangrado interno
activo.
-
Historia de
accidentes cerebro vasculares.
-
Cirugía intracraneal
e intraespinal reciente (dentro de los dos meses anteriores).
-
Neoplasia intracraneal,
malformación arteriovenosa, o aneurisma.
-
Conocida propensión
para sangrados.
-
Hipertensión arterial severa no controlada.
PRECAUCIONES
Ante un infarto del miocardio
o una embolia pulmonar se debe instaurar concomitantemente con la
administración de alteplasa el tratamiento específico
estandar para la patología específica. Se
deben evitar en la medida de lo posible punciones arteriales o venosas.
El uso de aspirina
y heparina puede ser concomitante al uso de alteplasa, pero el
tratamiento debe ser estrechamente vigilado.
No existe con la
readministración de alteplasa, si se presenta alguna reacción
anafilactoide se debe suspender su administración.
Su uso en niños
y en madres en período de lactancia no se ha estudiado a profundidad
por lo que se debe realizar con mucho cuidado y siempre bajo vigilancia
médica.(2,3)
En el tratamiento
del infarto cerebral agudo su uso no debe prolongarse a más de
tres horas. []
INTERACCIONES
Su interacción con
otros fármacos cardioactivos no ha sido estudiado.
En asociación con antagonistas de heparina o vitamina K
se puede incrementar el riesgo de sangrado.(3)
SOBREDOSIS,
TOXICIDAD Y TRATAMIENTO
No se han reportado
efectos en cuanto a toxicidad aguda en el uso de este fármaco.
Sin embargo es conveniente conocer que dosis de 150 mg de alteplasa
no debe ser empleada porque se ha asociado con un incremento de
la hemorragia intracraneal. (2) [
Login requerido/Gratuito]
CONSERVACIÓN
se debe guardar
el medicamento en un lugar que no exceda los 30°C (86°F) o en
refrigeración de 2ºC a 8°C (36ºF a 46°F), y se debe
proteger de exposiciones prolongadas a la luz.(2,3)
POSOLOGÍA
(3)
- Infarto agudo de miocardio: La dosis total recomendada se basa en el peso del paciente y no
debe exceder los 100 mg. En un paciente de más de 67 kg,
la dosis recomendada se administra como un bolo intravenoso de
15 mg, seguido de una inyección intravenosa de 50 mg, administrado
durante 30 minutos, luego se debe administrar 35 mg IV durante
la siguiente hora. Para pacientes con un peso menor o igual a
67 kg se recomienda un bolo de 15 mg IV, seguido de una dosis
IV de 0,75 mg/kg administrados durante 30 minutos y finalmente
0,5 mg/kg durante la siguiente hora. La seguridad y eficacia de
este régimen sólo ha sido investigada con la administración
concomitante de heparina y aspirina.
- Embolismo pulmonar: La dosis recomendad
es de 100 mg administrada por vía intravenosa durante 2
horas. Se debe instaurar o reinstaurar la terapia con heparina
al final o inmediatamente después de de la infusión
de alteplasa cuando el tiempo parcial de la tromboplastina o la
trombina regresan al doble de lo normal o menos.
COMERCIALES
|
ALTEPLASA
|
|
FDA:
1987
|
|
IESS:
No pertenece
|
|
MSP:
No pertenece
|
Nombre
Comercial |
Presentación
|
Contenido
|
Componente(s)
|
Concentración
|
Casa
Farmacéutica |
|
Actilyse
|
Vial
|
100 mL
50 mL
20
mL
10 m
|
ALTEPLASA
|
1 mg / 1 mL
|
Boehringer Ingelheim del Ecuador
|
BIBLIOGRAFÍA
-
Majareus P,
Broze G, Miletich J, Tollefsen D. Anticoagulantes, trombolíticos
y antiplaquetarios. En: Hardman J, Limbird L, Molinoff R, Ruddon R, Goodman A, eds. Goodman
& Gilman. Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica. 9
ed. México DF: McGraw-Hill Interamericana; 1996. pp. 1435.
-
-
|
|