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La información farmacológica
contenida en esta revisión está concebida como un
suplemento y no como un substituto del conocimiento, experiencia,
habilidades y juicio del médico para el tratamiento de su
paciente. La ausencia de información o advertencias para
un fármaco específico o para una combinación
de fármacos no debe ser interpretada como indicativa de que
el fármaco o su combinación es segura, apropiada o
efectiva para todo paciente.
INTRODUCCIÓN
Es una solución
empleada como fluidificante de las secreciones mucosas y mucopurulentas
de las vías aéreas. También se lo emplea como antídoto de la intoxicación
por paracetamol-acetaminofeno.(1)
CLASIFICACIÓN
Corresponde a los
agentes mucolíticos y antídotos para la intoxicación.(1)
FARMACOCINÉTICA
Luego de la administración
por vía oral, la biodisponibilidad es baja, debido al amplio efecto
de primer paso; con un volumen de distribución de 6 L/kg. Posterior a una dosis intravenosa la vida media
es de seis horas. La depuración
es renal en forma de sulfatos inorgánicos y pequeñas cantidades
de taurina junto con acetilcisteína inactiva.(2)
FARMACODINAMIA
Disminuye la viscosidad
de las secreciones al actuar con su radical sulfhidrilo, rompiendo
los enlaces disulfuro de las mucoproteínas; la acción mucolítica
es mayor a niveles de pH que van entre siete y nueve.(1)
Como antídoto para
las sobredosis de paracetamol, actúa probablemente por dos mecanismos:
el primero es el de mantener o reestablecer las reservas de glutatión
y el segundo como un sustrato para la unión de los productos tóxicos
formados en el metabolismo del paracetamol previniendo de ésta
manera la lesión hepática. La
acetilcisteína tiene un notable efecto antioxidante.(1)
INDICACIONES
- Enfermedad
pulmonar crónica: enfisema
crónico, enfisema y bronquitis, bronquitis crónica asmática,
tuberculosis, bronquiectasias y amiloidosis pulmonar primaria.(1)
- Enfermedades
broncopulmonares agudas: neumonía,
bronquitis, traqueobronquitis.(1) []
- Complicaciones
pulmonares de la fibrosis quística.(1) []
- Cuidados
en la traqueotomía.(1)
- Complicaciones
pulmonares de la cirugía.(1)
- Durante
la anestesia.(1)
- Posterior
a traumas torácicos.(1)
- Atelectasia
producida por obstrucción mucosa.(1)
- Exámenes bronquiales como broncoespirometría.(1)
- Antídoto
para la sobredosis de paracetamol.(1)
SITUACIONES
ESPECIALES
Pertenece a la Categoría B para uso en el embarazo;
los estudios no muestran efectos teratogénicos en animales. No se excreta por la leche materna.(1)
CONTRAINDICACIONES
Sensibilidad conocida
a la acetilcisteína.(1)
EFECTOS
SECUNDARIOS
- Efectos
locales: rash.(1)
- Reacciones
de hipersensibilidad: erupciones
cutáneas.(1)
- Efectos
neurológicos: mareo.(1)
- Efectos
gastrointestinales: estomatitis,
náusea, vómito.(1)
- Efectos
pulmonares: broncoconstricción,
irritación traqueal y bronquial, hemoptisis, broncoespasmo en
pacientes con bronquitis asmática o bronquitis complicada con
asma bronquial.(1)
- Otros
efectos: fiebre, rinorrea.(1)
PRECAUCIONES
-
Luego de la administración
del fármaco puede observarse un incremento del volumen de las
secreciones bronquiales fluidificadas.(1)
-
Los asmáticos
durante el tratamiento deben ser controlados, si existe broncoespasmo
progresivo se debe suspender la administración.(1)
-
El paciente
puede notar un olor desagradable al inicio de la administración,
el cual pronto desaparece.(1)
-
Cuando el paciente
utiliza mascarilla para la nebulización puede quedar una capa
fina viscosa en el rostro, situación que se soluciona limpiando con agua el rostro
del paciente.(1)
-
Bajo ciertas
condiciones, en el frasco abierto puede observarse un cambio
de color de la solución
(se hace ligeramente púrpura), esto no significa una disminución
de la seguridad o efectividad de la sustancia.(1)
-
La nebulización
continua con gas seco produce la evaporación del solvente y
genera un incremento de la concentración en el nebulizador.
La dilución del fármaco con agua estéril para inyección
elimina este inconveniente.(1)
-
El vómito de
la sobredosis de paracetamol puede agravarse con la acetilcisteína
administrada por vía oral.(1)
-
En pacientes
con riesgo de sangrado gastrointestinal alto se debe evaluar
dicho riesgo versus el riesgo de desarrollar
toxicidad hepática por
paracetamol, para instaurar el tratamiento con
acetilcisteína.(1)
-
Durante el tratamiento
de la sobredosis, descontinuarlo ante la presencia de urticaria
u otros síntomas alérgicos, a menos que se consideren controlables.(1)
-
Al presentarse
encefalopatía hepática causado por la intoxicación por paracetamol
suspender el tratamiento.(1)
INTERACCIONES
No debe mezclarse
con antibióticos pues son incompatibles en la misma solución.(1)
Por vía oral el
carbón activado puede reducir la efectividad de acetilcisteína.(1)
SOBREDOSIS,
TOXICIDAD Y TRATAMIENTO
Los síntomas que
se presentan son reacciones anafilácticas severas. Se ha observado
colapso cardiovascular y muerte en niños menores de cuatro años,
que recibieron acetilcisteína para el tratamiento de sobredosis
de paracetamol.(2)
CONSERVACIÓN
No existe información
disponible.
POSOLOGÍA
Nebulización
con mascarilla, por pieza bucal o traqueostomía: 3 a 5 mL de la solución al 20% o 6 a 10 ml de la solución al 10%,
tres a cuatro veces por día.(1)
Instilación
directa: 1 a 2 mL
de las soluciones al 10% o al 20% se puede administrar hasta con
un intervalo mínimo de una hora, en caso de traqueostomía se puede
administrar la misma dosis con un intervalo de 1 a 4 horas.(1)
Para
broncograma: 1 a 2 mL de la solución al 10% o 2 a 4 mL de
la solución al 10%, en dos a tres administraciones por nebulización
o instilación intratraqueal antes de realizar el examen.(1)
Sobredosis
de paracetamol: Una
dosis inicial de 140 mg/kg por vía oral; cuatro horas después
administrar una dosis de mantenimiento de 70 mg/kg y repetirla
por 17 ocasiones cada cuatro horas o hasta que los niveles de
paracetamol sanguíneo ya no sean tóxicos. Repetir la dosis en caso que el paciente vomite
cualquiera de ellas luego de una hora de suministrada.(1)
COMERCIALES
|
ACETILCISTEÍNA
|
|
FDA:
1963
|
|
IESS: No pertenece
|
|
MSP: No pertenece
|
Nombre
Comercial |
Presentación
|
Componente(s)
|
Concentración
|
Casa
Farmacéutica |
|
Acypront
|
Tabletas efervescentes
|
ACETILCISTEÍNA
|
200 mg
|
Heinrich Mack Nachf
|
| Drenaflen |
Jarabe |
ACETILCISTEÍNA |
1,5 g x 100 mL |
Italfarma |
| 3 g x 100 mL |
| Fluimucil |
Ampollas |
ACETILCISTEÍNA |
300 mg x 3 mL |
Zambon |
| Sobres |
200 mg
100 mg
|
| Tabletas Efervescentes |
600 mg |
| Libramucil |
Sobres |
ACETILCISTEÍNA |
200 mg x 3 g |
Librapharm |
| Suspensión |
100 mg /5 mL x 60 mL |
| Mucolator |
Sobres |
ACETILCISTEÍNA |
200 mg |
Abbott |
| Fluimucil Antibiotic |
Ampollas |
TIANFENICOL
ACETILCISTEÍNA |
500 mg
230 mg |
Zambon |
BIBLIOGRAFÍA
- MDConsult.
Drug Information. Acetylcysteine [web en línea] 2001 [visitado
el 8 de marzo de 2002]. Disponible en Internet desde: http://home.mdconsult.com/das/drug/view/13181805/1/101/top?sid=60735314
- Ellenhorn M, Schonwald S, Ordog
G, Wasserberger J, Ellenhorn S. Ellenhorn's Medical Toxicology.
2ed. Baltimore : Williams & Wilkins;1997. p. 189-91
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